ЭПРОСАРТАН: инструкция по применению, цена и аналоги

Состав и форма выпуска

Содержание:

Состав и форма выпуска Эпросартана

Таблетки содержат вещество, которое обеспечивает гипотензивное действие

Так как эпросартан является наименованием действующего вещества, одноименного препарата в продаже нет. Врач может выписать рецепт на Eprosartan, однако в аптеке пациенту, скорее всего, отпустят таблетки Теветен – единственный представленный препарат на основе данного действующего вещества. Таким образом, инструкцию к эпросартану следует рассматривать на примере препарата Теветен.

Теветен выпускается в таблетках. Как и все препараты этой группы, лекарство отличается пролонгированным действием, то есть высвобождение активного вещества происходит медленно и в несколько этапов, что обеспечивает круглосуточное гипотензивное действие. В одной таблетке содержится 600 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты состава: лактоза, крахмал, магния стеарат, целлюлоза, компоненты оболочки.

В аптеках также представлен комбинированный препарат на основе эпросартана – Теветен Плюс. Он содержит то же количество действующего вещества, дополнительно в составе присутствует 12.5 мг диуретика гидрохлортиазида.

Оба препарата выпускаются в упаковках по 14 или 28 таблеток. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Фармакологические свойства

Препарат относится к блокаторам рецепторов ангиотензина II. Блокирование активности этих рецепторов влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, подавляя механизмы возникновения высокого артериального давления. Таким образом, препарат оказывает действие непосредственно на причину развития артериальной гипертензии, а не просто кратковременно снижает давление.

Функции ангиотензина II – это сужение кровеносных сосудов, задержка натрия в организме, выделение альдостерона. Все это влечет за собой повышение артериального давления. Эпросартан блокирует выработку этого фермента, тем самым препятствуя повышению давления.

После приема одной таблетки отмечается постепенное уменьшение артериального давления в течение суток.

Главная особенность препарата – отсутствие риска развития артериальной гипертензии после приема первичной дозы. Препарат можно принимать длительно. Прекращение терапии лекарственным средством не влечет за собой внезапного скачка давления из-за синдрома отмены. Более того, после курса лечения в течение нескольких недель антигипертензивный эффект эпросартана сохраняется.

Препарат целесообразно применять в терапии гипертензии любой стадии, так как гипотензивное действие проявляется постепенно, без влияния на частоту сердечных сокращений и деятельность миокарда.

Особенности лекарственного средства:

  • мягкое антигипертензивное действие;
  • предотвращение внезапных скачков давления;
  • профилактика гипертонических кризов;
  • отсутствие влияния на обмен веществ;
  • улучшение почечного кровотока;
  • не вызывает кашель;
  • снижает риск внезапной сердечной смерти.

В отличие от ингибиторов АПФ, которые являются препаратами первой линии выбора для пациентов с высоким артериальным давлением, эпросартан не вызывает такого распространенного побочного эффекта, как кашель. Проводимые исследования позволили установить положительное влияние препарата на общее самочувствие пациента и повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Таким образом, эпросартан – перспективный препарат в лечении артериальной гипертензии, который значительно улучшает самочувствие гипертоников, позволяя жить полной жизнью. Несмотря на это, лекарство небезопасно и имеет ряд ограничений, с которыми необходимо ознакомиться, прежде чем начинать терапию.

Показания к применению

Показания к применению Эпросартана

Эпросартан разрешен для применения диабетикам

Эпросартан в инструкции по применению предлагается применять для лечения эссенциальной гипертензии. Так как лекарство не влияет на уровень глюкозы в крови, его целесообразно назначать для снижения артериального давления у пациентов с сахарным диабетом.

Эпросартан улучшает почечный кровоток и не влияет на скорость клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять в терапии артериальной гипертензии у пациентов с нарушением функции почек, включая почечную недостаточность.

Противопоказания и ограничения к приему

Эпросартан и препараты на его основе нельзя принимать в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к основному действующему веществу;
  • непереносимость вспомогательных компонентов состава;
  • беременность;
  • стеноз почечных артерий;
  • одновременный прием с препаратами на основе алискирена;
  • детский возраст.

В случае, если применяется комбинированный препарат, в составе которого также присутствует диуретик, дополнительными противопоказаниями является почечная и печеночная недостаточность, так как при этих состояниях нельзя принимать гидрохлортиазид.

Эпросартан можно принимать при легкой и умеренной почечной недостаточности. При этом менять рекомендованную дозировку не нужно. В случае тяжелой почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозировки или замена препарата. Такие случаи должны обсуждаться с врачом в индивидуальном порядке.

Решение о назначении лекарства при нарушении функции печени также должен принимать врач. Описание или инструкция к эпросартану не приводит точных рекомендаций по лечению этим препаратом пациентов с нарушением функции печени, поэтому прием лекарства должен быть осторожным.

Безопасность использования лекарственного средства для лечения гипертензии у детей не установлена, поэтому пациентам этой возрастной группы препарат не назначается.

Пожилым пациентам лекарство можно принимать без ограничений, кроме заявленных в списке противопоказаний.

Применение при беременности

Препарат нельзя принимать во время беременности. Это лекарственное средство преодолевает плацентарный барьер и может оказывать негативное влияние на развитие плода. Если женщина во время терапии эпросартаном узнала о внезапной беременности, лекарство необходимо отменить. Дети, рожденные от матерей, которые в начале беременности принимали эпросартан, требуют внимательного наблюдения в первые дни жизни. Как правило, такие малыши наблюдаются в отделении интенсивной терапии родильного дома из-за риска нарушения функции миокарда или развития гипотензии.

Препарат обладает репродуктивной токсичностью. Его нельзя принимать в период планирования беременности. Между приемом последней таблетки лекарства и зачатием должно пройти не менее трех месяцев.

Прежде чем начать прием лекарственного средства, следует исключить вероятность беременности.

Во время лактации лекарство не принимают. Если препарат нельзя заменить другим средством от гипертонии, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Эпросартана

При появлении побочных действий следует прекратить принимать лекарство и обратиться к врачу

Ниже приведены побочные эффекты, которые встречаются часто (больше чем у одного пациента из ста):

  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • заложенность носа;
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • астенический синдром.

Во время испытаний препарата докладывалось о редких случаях развития ангионевротического отека у пациентов с гиперчувствительностью к препаратам группы сартанов.

При использовании комбинированного препарата к побочным эффектам добавляются нежелательные реакции организма на прием гидрохлортиазида.

Лекарственные взаимодействия

Эпросартан задерживает калий в организме. Одновременный прием препарата с калийсберегающими диуретиками либо заменителями соли на основе калия может привести к повышению уровня этого вещества в сыворотке крови.

Одновременный прием эпросартана с препаратами группы ингибиторов АПФ увеличивает риск развития побочных эффектов, в частности артериальной гипотензии.

Пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью нельзя принимать эпросартан с препаратами на основе алискирена из-за риска развития тяжелых побочных эффектов.

Любые лекарства, снижающие артериальное давление, усиливают антигипертензивный эффект эпросартана, что чревато развитием гипотензии.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к увеличению нагрузки на почки и повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому не рекомендован.

Не рекомендуется принимать лекарство с препаратами лития из-за риска повышения уровня лития в крови и усиления его токсичности.

Ограничений на прием алкоголя в инструкции к препарату не приведено, однако рекомендуется отказаться от спиртного на время лечения артериальной гипертензии любыми лекарствами.

Режим дозирования, правила приема, передозировка

Правила приема препарата Эпросартан

Для более эффективного действия врач может назначить длительное применение препарата

Препарат принимают по одной таблетке в сутки, желательно в первой половине дня. Эффективность препарата не зависит от приема пищи, поэтому пить таблетку можно в любое удобное время. Лекарство следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Несмотря на то, что действие препарата начинается уже после приема первичной дозы, стойкий антигипертензивный эффект достигается спустя 20 дней регулярного приема. В связи с этим врач может назначить препарат для длительного лечения, вплоть до нескольких месяцев. Синдром отмены после прекращения приема лекарства отсутствует, антигипертензивный эффект сохраняется в течение нескольких недель после употребления последней таблетки.

При гипертонии второй степени эпросартан назначается как единственный препарат для монотерапии. При наличии рисков или при низкой эффективности допускается использование этого лекарства в составе комплексной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками.

Эпросартан показывает хорошие результаты при одновременном приеме с гидрохлортиазидом (диуретик) или нифедипином (блокатор кальциевых каналов). Такие комбинации показаны пациентам с тяжелой формой гипертонической болезни. В качестве комбинированного препарата может применяться Теветен Плюс, так как он содержит эпросартан с диуретиком.

Данные о передозировке препарата ограничены. Известен случай развития тяжелой артериальной гипотензии при приеме большой дозы лекарства. Симптоматическое лечение полностью устранило симптомы без риска для здоровья пациента.

Действующее вещество:

Эпросартан* (Eprosartan*)

АТХ

C09CA02 Эпросартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

Характеристика

Блокатор рецепторов ангиотензина II.

Фармакодинамика

Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и
коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с
АТ1-рецепторами во многих тканях (например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и
вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней —
гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Уменьшает
артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в
проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет
пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный
эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу.
Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед без изменения ЧСС. У
пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или
холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, не влияет на концентрацию глюкозы в крови
натощак. Оказывает опосредованное диуретическое и нефропротективное действие, снижая выведение альбуминов, при
сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен,
не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с
брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих
эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого
упорного кашля соответствует плацебо. Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».

Читайте также:  Допегит при грудном вскармливании

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови — высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (<25%), Cmax и AUC. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится в основном в неизмененном виде — с калом 90%, с мочой — 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования. При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастают в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах — на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

Показания препарата Теветен®

Артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теветен® не следует применять во время беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях. Не следует назначать эпросартан женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения Теветена®, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая суточная доза — 600 мг 1 раз в день утром. Подбора начальной дозы не требуется для больных пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность лечения Теветеном® не ограничена.

Меры предосторожности

В период лечения гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникнуть головокружение и слабость.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия. При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или содержания солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность). У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелой сердечной недостаточности III–IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Теветена®, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с почечной недостаточностью перед назначением Теветена® и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Теветеном® следует пересмотреть.

Производитель

Солвей Фармасьютикалз Б.В., Нидерланды.

Условия хранения препарата Теветен®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Теветен®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 400 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эпросартан – эффективное лечение гипертонии

ЭПРОСАРТАН: инструкция по применению, цена и аналоги
ЭПРОСАРТАН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Под гипертонией понимается заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется стойким повышением артериального давления.

В наши дни артериальная гипертензия диагностируется у пациентов разных возрастов и приводит к развитию серьезных осложнений.

Для лечения гипертонии применяются специальные антигипертензивные препараты, одним из которых является Эпросартан.

Данное средство отличается высокой эффективностью и небольшим числом побочных эффектов. Купить лекарство в аптеке можно по рецепту.

10. Аналоги

Торговые названия эпросартана – Навитен и Теветен. Соответственно, данные препараты покупают пациенты, которым эпросартан прописан.

Что касается лекарств с похожим действием, но другим составом, то к ним относят такие средства, как Вазар, Лориста, Вальсакор, Нортиван, Кандекор.

11. Отзывы

Пациенты, принимавшие Эпросартан, хвалят его терапевтическое действие и практически полное отсутствие нежелательных явлений во время его применения.

Тем не менее, использование данного средства ограничено из-за его недостаточной распространенности и высокой стоимости.

Прежде чем принимать Эпросартан, ознакомьтесь с отзывами о нем, перейдя в конец статьи. Там же вы можете поделиться своим впечатлением, которое сложилось у вас о данном лекарственном средстве.

Достоинства

Не увидела.

Недостатки

Эффекта не было, давление не нормализовалось.

Подробности

Моей тете поставили диагноз гипертоническая болезнь сердца, сейчас стоит на учете у кардиолога, очень частый пациент. После обследований и анализов, врач прописал лечение, один из препаратов Теветен-плюс, но принимали мы его не долго, эффекта как такового не было.

Выпускается в таблетках желто-коричневого цвета, овальной двояковыпуклой формы. Является гипотензивным средством.

Оказывает гипотензивное и диуретическое действие.
Применяют при артериальной гипертензии, можно использовать как в качестве монотерапии, так и комбинировать с другими гипотензивными препаратами.
Имеет ряд противопоказаний, необходима консультация специалиста.
Принимала по 1 таблетке 1 раз в сутки, утром. Кстати упаковка очень удобна в применении, разбивка по дням, не ошибешься и не перепутаешь, все по дням недели.
Имеет побочные действия, очень частые: головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, диарея, тошнота, рвота, астения.
Не буду расхваливать, скажу честно, препарат не подошел, при приеме очень сильно болела голова, давление не нормализовалось, обратились повторно к врачу, на что он поменял препарат и подобрал эффективней.
Но опять же, все мы разные, может кому и подойдет, каждый индивидуален, необходимо для начала найти хорошо врача и с ним подбирать эффективное лечение, но сам препарат рекомендовать не буду.
Да и цена залетная 845 рублей, есть аналоги и дешевле, по качеству ни чем не хуже, даже лучше.

Найти в аптеке и купить Теветен

Помогаем найти аптеки в шаговой доступности и с лучшими ценами.

– выбор по регионамТеветенКупить

Цена

В украинских населенных пунктах препарат можно купить по цене от 280 до 700 гривен.

В Россие “Теветен” обойдется примерно в 680-1970 рублей.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Препарат ни в коем случае нельзя совмещать с алкогольными напитками. Это правило касается не только таблеток Теветен, но и других гипотензивных медикаментов.

Никакого влияния на фармакологические качества препарата не имеют флуконазол, кетоконазол и ранитидин. Сам медикамент не сказывается на терапевтическом эффекте дигоксина, глибенкламида и варфарина.

Действующее вещество Теветена разрешается комбинировать с тиазидными диуретиками и блокаторами каналов кальция. Их сочетание приводит к усилению гипотензивного действия. О данной особенности необходимо помнить во время определения оптимальной дозировки для конкретного пациента.

Добиться повышения концентрации в крови калия можно путем совмещения в одной терапии данного лекарственного средства и диуретических препаратов калийсберегающего типа. Сюда же можно отнести калийсодержащие биологические добавки и заменители пищевой соли.

В медицинской практике были зафиксированы случаи обратимого повышения концентрации лития в крови пациента и проявление на этом фоне токсических симптомов. Данное изменение вызвано сочетанием лекарственного средства с литийсодержащими медикаментами. Учитывая такую особенность, необходимо с осторожностью подходить к назначению Теветена больным, которые вынуждены принимать составы с литием.

Теветен Плюс крайне нежелательно комбинировать с нестероидными противовоспалительными препаратами. Их сочетание чревато повышением вероятности резкого ухудшения текущего состояния почек. Патологии, которые нарушают их работу, могут иметь разную степень выраженности. Также терапия приведет к повышению уровня в крови калия. Это осложнение обычно встречается у больных, которые уже страдают от нарушения работы почек.

Как работают препараты данной фармгруппы

Эпросартан

Многочисленные клинические исследования уже давно выделили группу факторов, которые провоцируют развитие сосудистых патологий. Особенно важно выявлять такие механизмы у лиц молодого возраста, ведь у пожилых людей уже может быть проявление сопутствующих хронических процессов. Очень важно выявить причину болезни в каждом конкретном случае и провести адекватную терапию, чтобы не допустить дальнейшего развития инфарктов и инсультов.

В комплексную терапию гипертонической болезни обычно входят несколько групп препаратов, которые оказывают различное воздействие на систему кровообращения. К ним чаще всего относятся диуретики, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и препараты-сартаны. Последние также носят название блокаторов рецепторов ангиотензина 2.

Чтоб оборвать цепочку разрушительных процессов, в некоторых ситуациях нужно воздействовать на конкретное звено. Поскольку при гипертонической болезни в сосудистой системе повышен общий тонус, то при сужении той же артерии кровь в нее будет поступать под большим давлением.

Управляет сосудистым тонусом особая ренинальдостеронангиотензиновая система. Под воздействием специального фермента происходит увеличенное образование ангиотензина 2, а он в свою очередь оказывает непосредственное воздействие на рецепторы, проходящие по сосудистой стенке, тем самым увеличивая ее тонус и напряжение. На фоне этого развивается такая болезнь как гипертония.

Читайте также:  Пульс

Препараты этой группы разделяются на:

  • Сартаны, блокирующие рецепторы ангиотензина 2;
  • Ангиотензинпревращающие ферменты.

И те, и  другие уменьшают нагрузку на сосуды и сердечную мышцу. На фоне этого общее кровяное давление в системе постепенно снижается и нормализуется сосудистый тонус.

Взаимодействие с другими ЛС

Если проводится дополнительная терапия калийсберегающими диуретиками и другими добавками, содержащими соединения калия, то это может привести к повышению концентрации последнего в крови. Также другие гипотензивные средства будут усиливать эффект Эпросартана.

Совместный прием с НПВС может снижать всасываемость препарата. Если же совместного приема нельзя избежать, то необходимо индивидуально подбирать противовоспалительный препарат. На фоне использования ингибиторов АПФ ухудшается функция почек, а также может развиться гиперкалиемия.

Также были диагностированы эпизоды повышения токсичности препаратов лития при совместном использовании их и Эпросартана. В таком случае необходимо обязательно проводить контроль над уровнем ионов лития в крови.

При нарушениях функции почек

У больных, функция почек которых связана с активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, при стенозе почечной артерии единственной почки, двустороннем стенозе почечных артерий или сердечной недостаточности тяжелой степени), в период терапии ингибиторами АПФ может развиться прогрессирующая азотемия и/или олигурия, а изредка – острая почечная недостаточность.

Русское название

Эпросартан

Код CAS

133040-01-4

Фармакология

Фармакологическое действие – гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II.

Фармакодинамика

Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, антигипертензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Антигипертензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме через 2–3 нед без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего Хс или Хс ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и СКФ, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие) при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимое влияние на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухой упорный кашель).

Частота случаев сухого упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене у пациентов с кашлем ингибитора АПФ эпросартаном частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение эпросартана в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 нед было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связь с белками плазмы крови — высокая (98%) и остается постоянной после достижения терапевтической концентрации в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной степени почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax определяется через 1–2 ч после приема внутрь.

Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), а также Cmax и AUC. Vd — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин.

T1/2 — 5–9 ч.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник 90%, почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов; 20% концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Практически не кумулирует. Масса тела, половая и расовая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У пациентов моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.

В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что однако не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

При лечении эпросартаном пациентов с умеренной степенью ХПН (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин) AUC и Сmax — на 30%, а с тяжелой степенью ХПН (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

Клинические исследования

Были проведены два крупных рандомизированных контролируемых исследования: ONTARGET (исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (исследование диабетической нефропатии), в которых изучалось совместное применение ингибитора АПФ и АРА II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет типа 2 с признаками повреждения органов-мишеней.

Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диабетической нефропатией.

Эти исследования не выявили существенное благоприятное воздействие на функции почек и (или) ССС и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, где в качестве конечных точек принимались изменения функции ССС и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитора АПФ или АРА II) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска неблагоприятных результатов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

В исследовании MOSES (заболеваемость и смертность после инсульта, сравнение эпросартана и нитрендипина для вторичной профилактики) 1405 пациентов с артериальной гипертензией, у которых в анамнезе отмечались цереброваскулярные нарушения, получали эпросартан или нитрендипин. В открытом слепом обсервационном рандомизированном проспективном исследовании в группе эпросартана 78% пациентов получали 600 мг 1 раз в сутки; 12% — до 800 мг/сут; в группе нитрендипина 47% получали 10 мг/сут и 42% — 20 мг/сут (11% достигали дозы 40 мг). Первичная комбинированная конечная точка включала в себя смертность от всех причин, цереброваскулярные нарушения (переходящее нарушение мозгового кровообращения, длительный обратимый ишемический неврологический дефицит, инсульт) и нарушения со стороны ССС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная эмболия и летальная аритмия), включая рецидивы заболеваний. Целевые значения АД были достигнуты в обеих группах и поддерживались на протяжении исследования. В группе эпросартана наблюдались лучшие результаты по первичной конечной точке (снижение риска на 21%). При первичном анализе данных численный показатель риска снижался на 12% для цереброваскулярных и на 30% для сердечно-сосудистых показаний. Данные результаты были обусловлены главным образом за счет снижения числа случаев переходящего нарушения мозгового кровообращения/длительного обратимого ишемического неврологического дефицита, нестабильной стенокардии и сердечной недостаточности. Общая смертность была ниже в группе нитрендипина (52 из 671 пациента в группе нитрендипина по сравнению с 57 из 681 пациента в группе эпросартана (соотношение риска 1,07, 95% ДИ 0,73–1,56, р=0,725). Летальный и нелетальный инфаркт миокарда развивался у 18 из 20, а инсульт у 36 из 42 пациентов, что численно свидетельствовало в пользу эпросартана. По первичной конечной точке эффект эпросартана был более выраженным у пациентов, не получавших бета-адреноблокаторы.

Пути введения

Внутрь.

Инструкция по применению Теветен Плюс (Способ и дозировка)

Теветен Плюс принимают перорально по 1 таблетке ежедневно, вне зависимости от приема еды.

Изменения дозы препарата у лиц пожилого возраста, больных с компенсированной недостаточностью функции печени или нарушением работы почек (показатель клиренса креатининаменее 30 мл в минуту) не требуется.

Детям

Препарат запрещен для использования у детей младше 18 лет.

Международное непатентованное название:

эпросартан

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензина II рецепторов антагонист.

КОД ATX: C09CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней – гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно – диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 часов, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме – через 2-3 недели без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Читайте также:  Пигментная дегенерация сетчатки глаза: лечение

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в том числе сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан – 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и ЗА системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связь с белками плазмы крови – высокая (98%) и сохраняется постоянной после достижения терапевтической концентрации в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной степени почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Максимальная концентрация препарата определяется через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), а также максимальную концентрацию (Стах) и площадь под кривой «концентрация/время» (AUC). Объем распределения – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин.

Период полувыведения (Т1/2) – 5-9 ч.

Выводится в основном в неизмененном виде – через кишечник 90%, почками – 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартан а, 80% – неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половая и расовая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У пациентов моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.

В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) от 30 до 59 мл/мин.) AUC и Сmах на 30%, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин.) – на 50% выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA); двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков); почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин).

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и в период лактации
Не рекомендуется применять препарат Теветен® во время беременности. Применение препарата Теветен противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. За исключением случаев, когда продолжающаяся терапия препаратом Теветен® расценивается как жизненно необходимая, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности. Терапия препаратом Теветен® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если начало лечения препаратом Теветен® необходимо во втором триместре беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Теветен®, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Период лактации: данных о проникновении эпросартана в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата Теветен® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетка препарата Теветен® 1 раз в день утром.

Максимальное снижение артериального давления (АД) у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин.) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие
Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочньк реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11 % и 8 % пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – аллергические кожные реакции (например, кожная сыпь, зуд), нечасто – ангионевротический отек (в том числе лица, губ, языка, глотки).
Со стороны пищеварительной системы: часто – неспецифические жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диарея, рвота).
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.

Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана. Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в том числе с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов, в том числе нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Теветен можно назначать одновременно с гиполипидемическими средствами (в том числе с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах).

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АИФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия
У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен® необходимо провести коррекцию ОЦК.

Почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность
У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.

В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен®, вследствие подавления РААС.

Перед назначением препарата Теветен пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен®.

Влияние на способность вождения автотранспорта или управления механизмами, требующими повышенного внимания
Основываясь на фармакодинамических свойствах эпросартана, препарат не должен оказывать влияние на способность к управлению автотранспортом или использованию машин и механизмов.

В период лечения препаратом Теветен необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 14 таблеток в ПВХ/ Аклар (ПВДХ)/Ал блистер.
По 1,2,4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес владельца РУ
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. С.Д. ван Хоутенлаан 36, НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды

Название и адрес фирмы – производителя
Эбботт Биолоджикалз Б.В. Юридический адрес: С.Д. ван Хоутенлаан 36,
НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды Фактический адрес:
Веервег 12, 8121 АА Ольст, Нидерланды
или
Эбботт Хелскеа САС
Юридический адрес:
42 ул. Руже де Лисль
92150 Сюрен, Франция
Фактический адрес: Рут де Бельвилль Майар,
01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция

Претензии по качеству направлять по адрееу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Москва, ул. Вавилова, д.24, под. 1

1 сентября 2011 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги по показаниям к применению*

Артериальная гипертензия
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

эпросартан
Аналоги по фарм. группе*

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Валз / Валз H
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Источники

  • https://gipertoniya.guru/preparaty/eprosartan/
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_9881.htm
  • http://rtmf.ru/preparaty/eprosartan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html
  • http://otzyv.expert/preparat-podhodit-ne-vsem-1912469
  • https://www.medsovet.info/herb/14543
  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/opisanie-lekarstva-teveten.html
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/teveten/
  • https://Davlenie.guru/eprosartan.html
  • https://www.neboleem.net/teveten.php
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2608.htm
  • https://medside.ru/teveten-plyus
  • https://medi.ru/instrukciya/teveten_9680/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...