ИРБЕСАРТАН: инструкция по применению, аналоги и цена препарата

Состав и форма выпуска

Содержание:

Состав и форма выпуска Ирбесартана

Препарат выпускается в единственной лекарственной форме

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они окрашены в белый или беловатый цвет. Для данного средства характерна круглая двояковыпуклая форма.

Действующим веществом Ирбесартана является соединение с одноименным названием. Среди вспомогательных компонентов выделяются:

  1. Кроскармеллоза натрия.
  2. Повидон К25.
  3. Моногидрат лактозы.
  4. Микрокристаллическая целлюлоза.
  5. Коллоидный диоксид кремния.
  6. Диоксид титана.
  7. Гипромеллоза.

Из некоторых перечисленных выше элементов состоит оболочка таблеток.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства препарата Ирбесартан

Ирбесартан нормализует артериальное давление и приводит в норму работу сердца

Медикамент характеризуется выраженным антигипертензивным действием. Он приводит к необратимой блокировке рецепторов ангиотензина 2-го типа. Также средство решает проблему сосудосуживающего действия данного элемента. Благодаря лечению на его основе снижается преднагрузка на сердце и нормализуется артериальное давление.

Ирбесартан Канон отличается постепенным действием. После разового приема лекарства через 3-6 часов проявляется его терапевтический эффект. Он сохраняется в течение полных суток. При условии регулярного применения таблеток удается добиться приобретения устойчивого действия лекарства. Примерно через 4-6 недель оно достигает своего максимального значения.

Активное вещество таблеток имеет способность в короткие сроки абсорбироваться из пищеварительного тракта. Скорость всасывания не зависит от того, ел ли человек во время приема лекарства или нет.

Биологическая доступность препарата составляет от 60% до 80%. Максимальная концентрация его действующего вещества в организме достигается через 1,5-2 часа.

Показания к применению

Медикаментозное средство Ирбесартан Канон разрабатывалось для пациентов, у которых была диагностирована артериальная гипертензия. Также лечение данным препаратом показано лицам с нефропатией и сахарным диабетом, которые сопровождаются повышением кровяного давления.

Противопоказания и ограничения

Противопоказания и ограничения препарата Ибресартан

Следует с осторожностью принимать препарат, если у вас диарея

Если подробно изучить описание Ирбесартана, то можно узнать о наличии противопоказаний к приему определенной группой людей. Данный вариант лечения совершенно не подходит пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость компонентов, находящихся в составе лекарственного средства.

С осторожностью терапию на основе гипотензивного медикамента проводят лица, у которых имеются следующие нарушения:

  • Гипонатриемия.
  • Стеноз почечной артерии.
  • Дегидратация.
  • Диарея.
  • Рвота.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Стеноз аортального клапана.

В данном случае лечение Ирбесартаном должно проводиться под полным контролем специалиста, который выписал пациенту такое назначение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат является абсолютно противопоказанным пациенткам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью. В последнем случае женщинам следует отказываться от грудного кормления, чтобы пройти полноценное лечение Ирбесартаном.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам, у которых были диагностированы нарушения в работе почек, может быть назначено лечение данным лекарственным средством. Но проводить его следует с особой осторожностью и под присмотром медика.

Применение у детей

Ирбесартан Канон является противопоказанным для лиц, которым еще не исполнилось 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия Ирбесартана

Прием препарата может вызвать головную боль и головокружение

Как и ряд других препаратов, Ирбесартан Канон может привести к проявлению отрицательных реакций. Лекарственное средство характеризуется следующими побочными эффектами:

  • Нервная система и органы чувств. Пациенты могут жаловаться на головные боли, головокружение и повышенную утомляемость. Их беспокоит состояние повышенной возбудимости и тревоги.
  • Сердечно-сосудистая система. В редких ситуациях у больных после приема лекарства диагностируют тахикардию.
  • Дыхательная система. У пациентов, которые принимают препарат, нередко проявляется кашель, фарингит, ринит и инфекция верхних дыхательных путей.
  • Желудочно-кишечный тракт. После приема таблетки может наблюдаться тошнота, рвота, диарея, изжога и диспепсия.
  • Опорно-двигательный аппарат. К числу побочных эффектов относят боли в мышцах и костях, миалгию.

При проявлении аллергической реакции на теле пациента возникает сыпь. Также он может заметить развитие инфекционного поражения мочевыводящих путей и боли в области брюшной полости. Эти сведения подтверждают отзывы больных, которые столкнулись с побочными эффектами Ирбесартана.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При составлении плана лечения, в котором присутствует Ирбесартан Канон, необходимо обязательно обращать внимание на его лекарственное взаимодействие с другими препаратами.

Диуретические средства могут значительно усиливать действие данного препарата. Если начать их прием в больших дозировках, то это обернется для человека сильным обезвоживанием и повысит вероятность развития артериальной гипотензии. При этом стоит отметить, что медикамент совместим с другими антигипертензивными составами, которые относятся к группе блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов.

Чтобы повысить вероятность развития у человека симптомов гиперкалиемии, достаточно совместить в одной терапии средство с калиевыми добавками или калийсберегающими диуретиками.

Организм пациента подвергается высокому уровню токсичности и значительному повышению уровня лития в сыворотке крови при совмещении Ирбесартана с препаратами, в составе которых находится данный элемент.

Что касается нестероидных противовоспалительных средств, то их тоже нежелательно комбинировать с гипотензивным препаратом. Данное взаимодействие чревато ослаблением терапевтического действия последнего.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств и антагонистов ангиотензина 2-го типа повышает вероятность нарушения работы почек. Не исключается развитие на этом фоне почечной недостаточности. Данная патология приводит к повышению количества в крови калия. Этой проблеме особенно подвержены лица, которые уже страдают от болезней почек.

Никаких существенных изменений в фармакокинетике не наблюдается при активном взаимодействии препарата с гидрохлоротиазидом. Также медикаментозное средство не отличается особым влиянием на данные характеристики дигоксина.

При одновременном употреблении с алкоголем возможно усиление действия препарата.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Ирбесартана

Рекомендовано запивать препарат достаточным количеством воды

Таблетки Ирбесартан предназначены для приема пероральным методом. Их проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды. Процедуру можно проводить до, после и во время еды. В данном случае инструкция по применению не ставит особых ограничений.

Первоначально Ирбесартан принимают в дозе 150 мг. Прием рекомендуют осуществлять 1 раз в сутки. При этом требуется обеспечивать постоянный контроль артериального давления у человека, который проходит данный курс терапии. Особенно это касается пациентов на гемодиализе или лиц старше 75 лет. В этих случаях лучше всего снизить стандартную дозировку до 75 мг, чтобы избежать ухудшения общего состояния гипертоника. Если такая доза не позволяет добиться значительного улучшения и нормализации АД, то ее удваивают.

Препарат может использоваться в качестве монотерапии. Но она не всегда дает положительный результат. Если пациент и врач недовольны действием Ирбесартана, то схема лечения меняется. К таблеткам добавляется прием других лекарственных средств, которые обладают гипотензивным действием.

Если при артериальной гипертензии у больного наблюдается сахарный диабет 2-го типа, то ему назначают прием 150 мг Ирбесартана. Постепенно разрешается повышать начальную дозировку до 300 мг. В процессе изменения дозы требуется обращать внимание на динамику развития болезни и текущее состояние человека.

Передозировка

По причине приема неправильного количества препарата у пациента развивается передозировка. Данное патологическое состояние сопровождается определенными симптомами. Они ограничиваются резким снижением артериального давления, тахикардией и брадикардией.

При передозировке пациенту нужно оказать медицинскую помощь. Для этого требуется вызвать искусственно рвоту или промыть пострадавшему желудок. После нужно дать ему активированный уголь и провести симптоматическое лечение. Гемодиализ в данном случае не дает положительного эффекта.

Фарм-досье: Ирбесартан

Ирбесартан

Лекарство относят к гипотензивным продуктам, действенным блокаторам рецепторов ангиотензина II. Этот медпрепарат применяют для уменьшения выраженности биоэффектов ангиотензина II: в их числе сосудосуживающее действие. Если сосуды сужаются, случается высвобождение альдостерона, активируется симпатическая нервная система. В ходе применения Ирбесартана показатели давления оптимизируются.

Лекарство реализуют в таблетированной форме. Пилюли покрыты оболочкой-пленкой, они белые, круглые. Пациент может купить упаковку с удобным для себя количеством таблеток от 3 до 30 штук. Продается медикамент в ячеечных контурных упаковках, а еще в картонных коробочках и полиэтилентерефталатовых банках.

В составе одной пилюли:

  • Ирбесартан, являющийся основным действующим компонентом в дозировке 75, 150 либо 300 мг;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Стеарат магния;
  • Диоксид кремния;
  • Повидон К-25 и другие вспомогательные вещества.

Цена Ирбесартана в аптеке – 240-260 рублей за стандартную среднюю упаковку.

Фармакодинамический профиль

Ирбесартан, как уже обозначалось выше, антагонист рецепторов ангиотензина II, ему под силу убирать сосудосужение, а еще понижать плазменную концентрацию альдостерона в кровяном составе. Химическая формула лекарства помогает понижать общее сосудистое сопротивление, доводить до нормы значения давления, снимать постнагрузку на сердце.

Лекарственный продукт не воздействует на данные холестерина в крови, на уровень глюкозы и триглицеридов, а еще на показатели мочевины.

Максимальное гипотензивное действие наступит спустя 3-6 часов после приема пилюли, и сохранится достигнутый эффект по меньшей мере на сутки. Уже через 24 часа давление будет снижено на 60-70% относительно предельного повышения, которое корректировалось день назад.

Читайте также:  Никотинка уколы инструкция по применению: особенности медикаментозного препарата

Другие фармакодинамические характеристики:

  • Если вы пьете 150-300 мг вещества 1/24, то степень снижения АД в конце междозового промежутка у больного в положении лежа либо сидя будет на 6-8/8-13 единиц больше сравнительно с эффектом плацебо;
  • Антигипертензивная реакция обеспечена от приема фармпрепарата в дозе 150 мг 1/24, от использования этой же дозы в два этапа он отличаться не будет;
  • Гипотензивное действие Ирбесартана разовьется в течение одной-двух недель, конечный же лечебный эффект будет достигнут через месяц-полтора со стартового приема.

Ирбесартан

Если вы прекращаете пить пилюли, давление плавно вернется к исходным параметрам. Возникновение синдрома отмены не прогнозируется. Чтобы достичь устойчивого снижения давления, нужна длительная терапия.

От возраста и половой принадлежности больного коэффициент действия фармпрепарата не зависит. Доказано только, что темнокожие пациенты хуже реагируют на данную терапию.

Негативные эффекты

Как известно, специалистами разработана своя шкала оценки возникающих негативных реакций. Так, если «побочка» проявляется очень часто, это говорит о том, что в более чем 10% случаев наблюдается такое нежелательное действие. Если более 1%, но менее 10%, говорят о частом проявлении. 0,1% и менее 1% – нечасто, 0,01% и менее 0,1 % – редко, а менее 0,01% – крайне редко.

Итак, в отношении Ирбесартана возможны негативные реакции:

  • Система дыхания нечасто может отреагировать кашлем;
  • ЦНС часто реагирует головной болью и головокружением, нечасто – головокружением уже ортостатического характера;
  • Репродуктивная система – нечасто отзывается эректильной дисфункцией;
  • Сердце и сосудистая сеть дают нечастую негативную реакцию в виде отеков и тахикардии;
  • Пищеварительные пути – часто возникает тошнота/рвота, нечасто – расстройство пищеварения и диспепсия, изжога;
  • Организм в целом может дать частую реакцию в виде переутомления, нечасто же возникает болезненность в грудине.

Также специалисты обозначают и нарушения, спровоцированные пострегистрационным приемом препарата. Это значит, что ведется статистика приема лекарства в рутинной терапевтической практике, показательная для медицины. Так вот с неустановленной частотой у пациентов, применяющих Ирбесартан, обнаруживается миалгия (мышечная боль). С той же частотой фиксируется вертиго. Очень редко наблюдаются аллергические реакции. Почки и система мочевыведения может негативно отреагировать на прием средства сбоем нефрологической функции. С невыявленной частотой возможно развитие желтухи и гепатита, а также подъем билирубинового уровня в биологической жидкости. С неопределенной частотой развивается и ушной звон, а также гиперкалиемия и астенический синдром.

Особые замечания

До сего часа прием Ирбесартана без имеющихся сложных других заболеваний редко сопровождался серьезным понижением давления. Такая негативная реакция в большей степени прогнозируется у больных, пребывающих на гемодиализе. Подобное падение АД до критических значений не исключено у больных с гипонатриемией и гиповолиемией. Это может происходить из-за интенсивного диуретического лечения, а еще соблюдения строгой в отношении потребления соли диеты. Обычно гипонатриемия и гиповолиемия корректируются еще до начала гипотензивной терапии.

Прогнозируют специалисты и ухудшение почечной функции у больного, в таком случае медики должны сделать оценку обоснованности и безопасности такого лечения.

То, как влияет прием фармпрепарата на управление автомобиля и иной техники, не исследовалось. Больные все же должны понимать, что вероятность индивидуальной реакции возможна, а значит, слабость и головокружение могут помешать вождению.

Некоторые гипертоники жаловались, что на фоне приема лекарства у них возникли резкие вкусовые извращения. Им хотелось чего-то несвойственного нормальному аппетиту в принципе: рыбы с соком или сырого теста с соленым огурцом. Если у вас возникла столь странная реакция, сообщите о ней врачу.

Взаимодействие с иными медикаментами

Ирбесартан

Есть некоторые эффекты, которые стоит иметь в виду, если вы собираетесь несколько лекарств применять одновременно.

Характеристики комбинаций:

  • Лекарства с содержанием алискирена – такая комбинация недопустима для диабетиков и больных с почечной недостаточностью, у всех других она просто не рекомендована;
  • Комбинация вместе с ингибиторами АПФ не рекомендуется больным с диабетической нефропатией;
  • Вместе с диуретиками лекарство может дать обезвоживание организма, есть вероятность появления гипотензии в начале приема Ирбесартана;
  • Вместе с препаратами лития может повыситься его концентрация в крови или даже увеличиться токсичность металла;
  • Препараты калия или лекарства, его сберегающие, могут в сочетании с Ирбесартаном повысить содержание калия в крови;
  • Вместе с НПВС Ирбесартан может ослабить свою эффективность, повысится риск развития острой почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС, а также, если пациент находится в старческом возрасте, требуют большой осторожности. При гиповолиемии и других сопутствующих патологиях, неблагоприятных приему Ирбасартану, нужно восстановить объем циркулирующей крови. После завершения комбинированной  терапии нужно контролировать почечную функцию.

И еще немного о ценах: если вы, к примеру, захотите купить таблетки в дозировке 150 мг, количество – 28 штук, обойдется вам такая покупка в 430 рублей. Но многое зависит от аптечной сети, где-то можно найти приличное отклонение от средней цены – до 370-380 рублей.

Режим лечения

Доза приема лекарства
Таблетки предназначены для внутреннего употребления  с водой.  В  первые дни курса и  для поддерживающей дозы назначают 150 мг/сут., независимо от еды. Использование  этой нормы позволяет  оптимально контролировать АД . Больным от 75 лет  и пациентам с гемодиализом  целесообразно начинать  курс с минимальной  нормы –  75 мг/сут. Таблетки с такой дозировкой выпускаются.

Если 150 мг не хватает для планируемого клинического результата, дозу корректируют до 300 мг/сут. или подбирают аналог. Активность Ирбесартана усиливает диуретик типа гидрохлоротиазида.

Диабетикам 2-го типа и гипертоникам в начале курса назначают 150 мг/сут.,  поэтапно корректируя дозу до 300 мг. Эта норма считается оптимальной поддерживающей при нефропатии. Доказательства положительного результата при лечении больных этой категории получены экспериментально при комплексной терапии совместно с другими понижающими АД  медикаментами, подходящими для  стабилизации необходимого его уровня.

При водно-электролитном дисбалансе перед курсом  терапии восстанавливают ОЦК с устранением гипонатриемии.

При почечных патологиях коррекция стандартной схемы  приема не нужна. Для больных на гемодиализе первая доза – 75 мг/сут.

Сведений о безопасности и эффективности применения  средства коррекции АД у  детей и подростков нет.

Кому противопоказана такая терапия

Список категорических противопоказаний разнообразием не отличается, но ограничений препарат имеет достаточно.

  • Дети до 18 лет
    Генетическая предрасположенность к непереносимости или проблемы всасываемости галактозы и глюкозы;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Дети  до 18 лет;
  • Высокая чувствительность к ингредиентам Ирбесатрана.

Осторожность надо проявлять при  назначении  блокатора лицам со стенозом аортального или митрального клапана, дегидратацией, гипертрофической кардиомиопатией, гипонатриемией,  диспептическими расстройствами. Могут быть проблемы с Ирбесатраном у  гипертоников, соблюдающих бессолевую диету,  принимающих мочегонные средства.

  Милдронат или Идринол: что лучше?

Не всегда безопасен медикамент при стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, сердечной или почечной недостаточности, ИБС, атеросклерозе мозга,  гиперкалиемии, гемодиализе.

При  трансплантации почки  или тяжелой патологии печени клинического опыта  использования медикамента нет.

Безопасность для беременных

Ирбесатран, как и все лекарства, воздействующие на РААС,  беременным противопоказан. Если установлен факт беременности, прием средства сразу же отменяют. На адекватную альтернативную схему лечения лучше всего переходить на этапе планирования беременности.

Вред  Ирбесартана для материнского молока не изучен, поэтому на период лактации препарат лучше заменить безопасными аналогами.

Опасность лекарства для водителей транспорта

Управление транспортом
Данных о влиянии препарата на занятия деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости реакции, нет. Но если проанализировать его фармакологические характеристики, то потенциальной угрозы при управлении механизмами быть не должно. Водители могут почувствовать лишь усталость и головокружение.

Препарат Ирбесартан цена, отзывы и наличие

избранное сравнить Ирбесартан 150мг таблетки №28 Препарат Ирбесартан таблетки относится к группе Антигипертензивные – блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов и входит в категорию Сердечно-сосудистые лекарства – Лечение сердечно-сосудистых заболеваний – Лекарства и БАДы. Купить Ирбесартан недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в… Нет в наличии0 руб.Ваше выгодное предложениеРиностоп назальный 0,1% 15мл спрей
Риностоп назальный 0,1% 15мл спрей 97,50 руб.Нормобакт L 3г №10
Нормобакт L 3г №10 595 руб.Быструмгель 2,5% 50г гель
Быструмгель 2,5% 50г гель 357 руб.Оциллококцинум 1г гранулы №6
Оциллококцинум 1г гранулы №6 485 руб.Кларитин 10мг таблетки №10
Кларитин 10мг таблетки №10 236 руб.

  • Инструкция
  • 4Аналоги
  • 0Отзывы

Группа

Антигипертензивные – блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Фармакодинамика

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Читайте также:  Раунатин: инструкция по применению, при каком давлении, цена, отзывы, от чего помогает и аналоги

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Фармакокинетика

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (< 20%).

Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится < 2% введенной дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Возможность управлять автотранспортными средствами во время применения Ирбесартана не изучалась. Пациенты должны учитывать вероятность индивидуальной реакции на терапию, включая развитие головокружения и слабости.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.

Аналоги

Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.

Русское название

Ирбесартан

Латинское название вещества Ирбесартан

Irbesartanum (род. Irbesartani)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    138402-11-6

    Фармакология

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

    Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.

    Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.

    В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ирбесартан

    С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

    Клинические исследования

    В исследованиях, проведенных с ирбетаном, участвовало не менее 3000 пациентов. Сравнивались плацебо, ингибиторы АПФ, атенолол, фелодипин, диуретики и ирбетан. Однако большинство результатов этих исследований до сих пор не опубликовано.

    ИРБЕСАРТАН: инструкция по применению, аналоги и цена препарата
    Атенолол

    Артериальная гипертензия

    В двойном слепом сравнении с плацебо использовались разные дозы ирбетана. Приблизительно 30 пациентов с гипертонической болезнью от легкой до умеренной степени получали либо плацебо, либо ирбетан в дозе 75 или 150 мг один раз в день в течение четырех недель. Во всех группах, получавших ирбетан, фиксировалось клинически значимое понижение АД. Наиболее эффективным оказалось введение дважды в день ирбетана в дозировке 150 мг; в среднем это привело к снижению АД на 13/8 мм рт.

    В более крупном 12-недельном исследовании эффект ирбетана изучался у пациентов, получавших лечение гидрохлоротиазидом, у которых через четыре недели все еще оставалось повышенным кровяное давление. Ирбетан 75, 150 или 300 мг, назначаемый один раз в день, был дважды протестирован в общей сложности 304 пациентами. Все пациенты продолжали получать гидрохлоротиазид. Контроль АД проводился через 22-26 часов после введения препарата. С ирбетаном было получено дозозависимое падение АД, которое обычно достигало самого высокого уровня после трех недель комбинированного лечения.

    Различные дозы ирбетана (один раз в день 37,5, 75, 150, 300 или 450 мг) с эналаприлом (20 мг/сут) и плацебо использовались в большом двойном слепом опыте. 576 человек с легкой или средней гипертонической болезнью лечились восемь недель. По сравнению с эффектом плацебо, ежедневные дозы эналаприла и ирбетана 75, 150 и 300 мг достигали статистически и клинически значимого уменьшения АД. В среднем, АД снижалось на 15/11 мм рт. ст. с помощью 20 мг эналаприла и на 13/10 мм рт. ст. при применении 150 мг ирбетана. Низкие дозировки ирбетана также имели антигипертензивный эффект, однако он прекращался в течение 24 часов.

    В другом, меньшем сравнении ирбетана (300 мг/день) и эналаприла (20 мг/сут) исследователи обнаружили такой же гипотензивный эффект двух препаратов. После шести недель применения ирбетана отмечалась умеренно повышенная активность ренина в плазме и снижение уровня альдостерона; концентрация норадреналина в крови, которая увеличилась после двух недель лечения, существенно не отличалась от базового уровня позже. Авторы этого исследования предполагают, что эти биохимические изменения не имеют никакого значения для антигипертензивного эффекта препарата.

    По словам производителей, ирбетан в суточных дозах от 75 до 150 мг обладает гипотензивным эффектом, подобным обычным дозам атенолола или фелодипина, и должен превосходить каптоприл – ингибитор ангиотензинпреврающего фермента.

    Сердечная недостаточность

    Ирбетан, ранее одобренный только для терапии гипертонии, изучался и у пациентов с миокардиальной недостаточностью.

    В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании оценили влияние однократных доз ирбетана: у 66 пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 40% был продемонстрирован вазодилататорный эффект, который достиг максимума в дозе 75 мг. Более высокие дозы (150 и 300 мг) не приводили к дальнейшей вазодилатации, но увеличивали нейрогуморальные эффекты (повышенную активность ренина в плазме и уровни ангиотензина II).

    Читайте также:  Месячные при вегетососудистой дистонии: как купировать симптомы ПМС?

    В другом двойном слепом исследовании 134 пациента с сердечной недостаточностью получали плацебо или ирбетан (75, 150, 300 и 450/ день) 12 недель. Значительные различия с плацебо можно было увидеть первоначально и после длительного использования, в течение примерно 12 часов после введения ирбетана 150 мг. Кровяное давление, системное сопротивление и давление в капиллярах легких снизились; в 12-недельном исследовании было обнаружено дискретное, но статистически значимое снижение частоты сердечных сокращений.

    Ингибиторы АПФ или сартаны: что лучше?

    Нет смысла выбирать между ингибиторами АПФ и сартанами. Скорее, целесообразно учитывать доказанную эффективность и переносимость отдельных веществ.

    В целом, однако, эффекты ИАПФ лучше документированы в нынешнее время, чем сартанов, особенно в том, что касается дополнительных показаний (только три из семи сартанов одобрены для лечения миокардиальной недостаточности.) Однако нет сомнений в том, что сартаны, насколько известно, вызывают меньше побочных эффектов, чем ИАПФ.

    Каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл и рамиприл – препараты, которые лучше всего изучались в крупных исследованиях клинических конечных точек. Поэтому если пациент хочет лечиться «консервативно» ИАПФ, лучше всего выбрать одно из этих веществ, все из которых доступны и в виде более или менее недорогих дженериков.

    ИРБЕСАРТАН: инструкция по применению, аналоги и цена препарата
    Каптоприл

    Стоит отметить, что не существуют веских аргументов против использования ирбетана или валсартана, которые тоже хорошо документированы, лучше переносятся, чем ИАПФ, и экономически жизнеспособны в качестве дженериков. Стоит, однако, отметить, что до сих пор нет общих назначений для терапии ирбетаном и гидрохлоротиазидом. Лечение двумя отдельными веществам является разумным и недорогим, однако опасным.

    Необходимо указать на проблему сочетания ИАПФ с сартаном: хотя преимущество такой комбинации можно было бы продемонстрировать в отдельных исследованиях, важно указать на значительные риски этой комбинации.

    ИРБЕСАРТАН: инструкция по применению, аналоги и цена препарата
    Гидрохлортиазид

    Важно! Побочные эффекты, присущие двум группам лекарств (почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипотония), значительно чаще возникают при одновременном применении сартанов и ИАПФ.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Другие антигипертензивные препараты . Антигипертензивный эффект препарата Ирбетан-Н может усиливаться за счет одновременного приема других антигипертензивных средств. Ирбесартан и гидрохлортиазид (в дозах до 300 мг ирбесартана / 25 мг гидрохлоротиазида) безопасно применялись с другими антигипертензивными препаратами, включая блокаторы кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы. Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к уменьшению объема крови и риска снижения артериального давления в случае начала лечения ирбесартаном с тиазидными диуретиками, если только заранее не были устранены уменьшение объема крови.

    Литий . Сообщалось о временных повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В настоящее время сообщалось об очень редких случаях подобных эффектов при применении ирбесартана. Кроме того, тиазиды уменьшают выведение лития почками, поэтому при применении данного препарата риск токсического действия лития может повышаться.

    Таким образом, сочетать литий и Ирбетан-Н не рекомендуется. Если такая комбинация окажется необходимым, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

    Лекарственные средства, которые выводят калий . Эффект выведение калия за счет гидрохлоротиазида смягчается эффектом сохранения калия за счет ирбесартана. Однако считается, что это влияние гидрохлортиазида на уровень калия в сыворотке крови возможен за счет других лекарственных средств, связанных с потерей калия и гипокалиемией (например других диуретиков, которые выводят калий, слабительных средств, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G натрия). И наоборот, исходя из опыта применения других лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, одновременное применение диуретиков, которые не выводят калия, дополнительных средств, которые содержат калий, заменителей солей, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например гепарина натрия), могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови. Рекомендуется надлежащий мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с таким риском.

    Лекарственные средства, которые подвергаются воздействию при нарушении содержания калия в сыворотке крови . Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови, когда препарат применяют одновременно с лекарственными средствами, токсичность которых повышается при нарушении содержания калия в сыворотке крови (например гликозиды наперстянки, антиаритмические средства).

    Нестероидные противовоспалительные средства . Когда антагонисты ангиотензина-II применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами (то есть с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВП), может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

    Как и с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное возникновение острой почечной недостаточности и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предварительно существующим неблагоприятным состоянием функции почек.

    Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны в должном количестве получать жидкость, а также необходимо обращать внимание на мониторинг функции почек после начала такой комбинированной терапии и в процессе лечения.

    Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана . По данным исследований, фармакокинетика ирбесартана гидрохлоротиазидом не нарушается. Апровель главным образом выводится CYP2С9 и в меньшей степени – за счет глюкуронизации. Существенной фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда ирбесартан применялся вместе с варфарином – лекарственным средством, метаболизируется CYP2С9. Влияние таких индукторов CYP2С9, как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не определен. Вследствие параллельного применения ирбесартана фармакокинетика дигоксина не изменялась.

    Дополнительная информация о взаимодействии гидрохлоротиазида . При одновременном применении с тиазидными диуретиками возможно взаимодействие с такими лекарственными средствами:

    Спирт: может вызываться ортостатическая гипотензия.

    Противодиабетические лекарственные средства (пероральные средства и инсулины): может потребоваться коррекция дозы противодиабетических лекарственных средств.

    Холестирамином и колестиполом смолы: в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

    Кортикостероиды, АКТГ: уменьшение объема электролитов, особенно может усиливаться гипокалиемия.

    Гликозиды наперстянки: тиазидиндукована гипокалиемия или гипомагниемия способствует развитию сердечных аритмий, индуцированных гликозидами наперстянки.

    Нестероидные противовоспалительные средства: применение нестероидных противовоспалительных средств может у некоторых пациентов уменьшать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.

    Прессорные амины (например норадреналин): действие прессорных аминов может ослабляться, но не настолько, чтобы исключать их применения.

    Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин): действие недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться гидрохлоротиазидом.

    Лекарственные средства от подагры может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств от подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

    Может потребоваться повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. При совместном применении тиазидных диуретиков может увеличиваться количество случаев реакций повышенной чувствительности к аллопуринола.

    Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за уменьшения вывода. При необходимости назначения дополнительных препаратов, содержащих кальций или лекарственных средств, которые не выводят кальций (например терапия с применением витамина D), следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозировку кальция.

    Другие формы взаимодействия: гипергликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида может усиливаться тиазидами. Антихолинергические средства (например атропин, бепериден) могут повышать биодоступность диуретиков тиазидного типа путем уменьшения тонуса желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка. Тиазиды могут повышать риск неблагоприятных эффектов, амантадина. Тиазиды могут уменьшать почечный клиренс цитотоксических лекарственных средств (например циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их угнетающее действие на функции костного мозга.

    Срок годности

    2 года.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

    Медикамент «Лозартан»

    Некоторые аналоги «Ирбесартана» в России можно приобрести дешевле. Касается это не только лекарства «Валзан», но и, к примеру, препарата «Лозартан». Это также достаточно эффективный заменитель «Ирбесартан». Основным действующим веществом в этом лекарстве является лозартан калия. Выпускается препарат в таблетках, покрытых оболочкой. Назначаться «Лозартан» пациентам может при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и в некоторых других случаях.

    Противопоказаний у этого средства немного больше, чем у описанных выше препаратов. Помимо беременности и детского возраста, это лекарство нельзя пить, к примеру, при дегидрадации, тяжелой почечной недостаточности, одновременно с «Алискирен». Стоит это лекарство на рынке около 60-100 рублей за упаковку из 30-ти таблеток.

    ирбесартан применение

    Мнение пациентов о лекарстве «Ирбесартан»

    Таким образом, мы разобрались с тем, что собственно представляет собой препарат «Ирбесартан» (инструкция по применению, аналоги). Отзывы же об этом лекарстве имеются в основном только положительные. Давление медикамент снижает неплохо. Однако принимать его для получения наилучшего эффекта, как считают многие пациенты, следует длительно.

    Автор:
    Лазько Наталья 2 Июня, 2017
    Лазько Наталья
    2 Июня, 2017

    При беременности и в период лактации

    «Ирбесартан» строго запрещено применять женщинам во время беременности. При ее наступлении в ходе осуществления терапии медикаментозное средство необходимо немедленно отменить.

    Препарат также противопоказан в период грудного вскармливания.

    Источники

    • https://gipertoniya.guru/preparaty/irbesartan/
    • https://Davlenie.guru/irbesartan.html
    • https://ProGipertoniyu.ru/preparaty/irbesartan.html
    • https://Elixir.farm/lekarstva/irbesartan/
    • https://www.neboleem.net/irbesartan.php
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2467.htm
    • http://LechiSerdce.ru/preparatyi/16898-irbetana.html
    • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/irbetan-n.html
    • http://fb.ru/article/317951/preparat-irbesartan-analogi-instruktsiya-primenenie-otzyivyi
    • https://upheart.org/lechenie/tabletki/gipotenzivnyj-preparat-irbesartan.html

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...