Лотензин – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав ⋆ Народный целитель

Лотензин средство для лечения сердечно сосудистой системы

Содержание:

Среди препаратов, применяющихся для лечения и профилактики артериальной гипертонии, а также других заболеваний сердечно сосудистой системы, отдельное место отведено ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Нефропротекторное действие наиболее выражено при приеме препарата Лотензин, эффективность терапии которым была подтверждена результатами масштабного плацебоконтролируемого исследования.

Лекарственная форма и состав

Лотензин выпускается в форме покрытых специальной оболочкой таблеток, содержащих активный компонент беназеприл (2,5 –10- 20 мг).

В состав также входит ряд вспомогательных веществ: аэросил, гидрогенизированное касторовое масло, авицел, моногидрат лактозы, кросповидон, кукурузный крахмал, оксид железа, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль.

Медикамент поступает в аптечную сеть в упаковках расфасовкой 1 или 2 блистера по 14 таблеток, а также в тубе на 100 таблеток.

Действие препарата

Лотензин представляет ряд ингибиторов АПФ и относится к пролекарствам, отвечающим за блокировку ангиотензина I в ангиотензин II. Гидрохлорид беназеприла активирует процессы реабсорбции в почечных канальцах воды и натрия, способствует интенсивности сердечного выброса.

Прием препарата обеспечивает стойкий нефропротекторный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления и уменьшения постнагрузки на сердце. Выраженное венодилатирующее действие активного вещества уменьшает также и преднагрузку. В период терапии Лотензином уменьшение общего показателя периферического сопротивления не вызывает рефлекторного увеличения сердечного ритма.

Гипотензивное действие отмечается спустя 1 час после однократного применения и достигает пика на протяжении 2-4 часов. Лечебный эффект сохраняется до 1 суток — 24 часов.

Стойкое снижение (нормализация) артериального давления наступает через 7 дней. Гипотензивное действие обеспечивается независимо от возраста, расы или первичной активности ренина.

Резкая внезапная отмена медикамента не вызывает сильного гипертонического скачка АД.

Включение Лотензина в курс терапии при лечении ХСН способствует уменьшению симптомов болезни, увеличивая сердечный выброс, снижая давление заклинивания в капиллярах легких, повышая уровень переносимости нагрузки.

Длительное применение у пациентов с почечной недостаточностью обуславливает уменьшение протеинурии и на 53% служит профилактикой ухудшения почечных функций в дальнейшем.

Всасывание

Беназеприл на 37% абсорбируется из системы ЖКТ, быстро превращаясь в беназеприлат – активный метаболит.

Биодоступность беназеприлата составляет до 28% после перорального приема внутрь. При этом количество абсорбирующегося беназеприла (метаболита беназеприлата) не зависит от приема пищи, поэтому принимать таблетки можно как натощак, так и во время еды.

Прием многократных доз Лотензина не оказывает влияния на фармакокинетические показатели, не вызывает кумуляции беназеприлата.

Распределение

С белками плазмы (альбумином) связывается до 95% беназеприлата. Степень взаимодействия не зависит от возраста. В равновесном состоянии объем распределения достигает 9 л.

Метаболизм

Процесс метаболизации приводит к превращению активного компонента в метаболит беназеприлат, а также ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприлата и беназеприла. Метаболизм происходит путем ферментативного гидролиза, преимущественно осуществляясь в печени.

Выведение

Выведения Лотензина в большинстве случаев происходит путем почечной экскреции. Беназеприлат также может выводиться с желчью. Доза беназеприла в моче — до 1%, а беназеприлата – до 20%. Выведение из плазмы занимает до 4 часов. Беназеприлат выводится двухфазно (α-фаза – 3 часа, β-фаза – 22 часа), что еще раз подтверждает прочное связывание метаболита с АПФ.

Особые случаи фармакокинетики

При наличии в анамнезе артериальной гипертензии уровень стационарной концентрации беназеприлата в крови напрямую зависит от суточной дозировки препарата.

ХСН не влияет на абсорбцию беназеприла. При этом существующее у этой категории пациентов незначительное замедление выведения беназеприла обуславливает несколько большую Css беназеприлата.

Фармакокинетика беназеприла и беназеприлата не изменяются и у пожилых пациентов, больных с незначительными нарушениями почечных и печеночных функций, при нефротическом синдроме. В таких случаях применяется стандартный режим дозирования.

Тяжелая степень почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина меньше 30 мл/мин за счет замедления выведения беназеприлата может отмечаться кумуляция Лотензина. Для достижения необходимого эффекта дозировку препарата следует откорректировать в сторону снижения.

Регулярное проведение гемодиализа через 2 часа после применения Лотензина не требует дополнительного назначения препарата – во время гемодиализа беназеприлат лишь в незначительном количестве выводится из организма.

Период всасывания, распределения и выведения не изменяется при приеме фуросемида, дигоскина, гидрохлоротиазида, хлорталидона, атенолоа, амлодипина, нифедипина, циметидина, напроксена и ацетилсалициловой кислоты. Прием беназеприла также не влияет на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Показания к назначению

Применение Лотензина рекомендовано для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Хронической сердечной недостаточности (дополняя курс комбинированной терапии).

Лотензин: инструкция по применению

Для достижения антигипертензивного эффекта начальная доза должна составлять 10 мг 1 раз в сутки. При положительной динамике корректировка дозы до 20 мг в сутки возможна через 1-2 недели. В дальнейшем суточную дозу можно делить на 2 приема. Максимальная допустимая доза препарата — 40 мг при одно- или двукратном приеме.

Читайте также:  Мукоза композитум: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

В случае отсутствия должного эффекта на фоне монотерапии Лотензином, рекомендуется дополнение схемы лечения дргуими препаратами антигипертензивного действия – блокаторами кальциевых каналов или тиазидными диуретиками.

Назначение Лотензина на фоне применения диуретиков требует временного прекращения (2-3 дня) привычной схемы, которую в дальнейшем можно возобновить. Если терапию диуретиком нельзя прекращать, начальная доза беназеприла уменьшается до 5 мг, что поможет избежать резкого падения давления.

Клиренс креатинина выше 30 мл/мин не требует коррекции дозы. Начальная доза при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин не должна превышать 5 мг. Максимальное значение для этой категории не может быть выше 10 мг в сутки. Если предложенный курс не дает ожидаемого гипотензивного эффекта, Лотензин можно дополнить другими понижающими давление препаратами или диуретиками нетиазиднного ряда.

Наличие в анамнезе ХСН обуславливает сокращение начальной дозы до 2,5 мг в сутки. При этом для предотвращения побочного эффекта первой дозы (резкого падения АД) необходимо обеспечить круглосуточный контроль за состоянием пациента.

Спустя 15-30 дней при условии отсутствия должной реакции и на фоне нормального усвоения препарата (без нежелательных побочных явлений) дозу можно увеличить до 5 мг, а также до 10 – максимум 20 мг в сутки (с необходимыми интервалами).

Пожилой возраст не выступает причиной изменения режима дозировки.

Побочные действия

Лотензин относится к хорошо переносимым препаратам. Побочные действия согласно частоте их появления включают:

  1. Часто (1-10%): сердечно сосудистая система — ортостатическую гипотензию, сердцебиение; ЖКТ – диспепсию; кожные реакции – приливы, зуд, сыпь, фотосенсибилизацию; мочевыделительная система – учащенное мочеиспускание; дыхательная система – кашель непродуктивного характера, приводящий к сиплости голоса и раздражению гортани; центральная и периферическая нервная система – головокружение, головную боль, чрезмерную утомляемость;
  2. Редко (0,01-0,1%): аллергия – отек лица и/или губ, ангионевротический отек; сердечно сосудистая система — выраженную артериальную гипотензию, загрудинную боль, аритмию, стенокардию; ЖКТ – диарею/ запор, рвоту, тошноту, боль в животе; печень и желчевыводящие пути – гепатит, холестатическую желтуху; кожные реакции – пузырчатку; мочевыделительная система – повышение в сыворотке крови уровня мочевины и креатинина; центральная и периферическая нервная система – бессонницу/сонливость, повышение нервной возбудимости, парестезии; костно-мышечная система – артрит, миалгию, артралгию; лабораторные показатели – повышение креатинина и азота мочевины в сыворотке крови;
  3. Очень редко (меньше 0,01%): сердечно сосудистая система — инфаркт миокарда, ЖКТ – панкреатит; кожные реакции синдром Стивенса Джонсона; мочевыделительная система – дисфункцию почек; система кроветворения – тромбоцитопению, гемолитическую анемию; органы чувств – потерю вкусовых ощущений, шум в ушах.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к приему Лотензина выступают:

  1. Личная непереносимость беназеприла или других составляющих препарата;
  2. Выраженные аллергические реакции на ингибиторы АПФ.

Беременность и лактация

Лотензин может стать причиной развития патологии плода или гибели новорожденного. Поэтому при подтверждении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата.

Незначительная фракция беназеприла/беназеприлата поступает в системную циркуляцию новорожденного с грудным молоком. Для предотвращения побочных эффектов у грудничков не рекомендуется назначать Лотензин женщинам в период лактации.

Применение Лотензина у детей не практикуется, поскольку его безопасность для этой категории пациентов в настоящее время не доказана.

Беназеприл – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Лотензин - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав ⋆ Народный целитель

Фармакологическая группа лекарства Беназеприл — Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Названия препаратов — Лотензин.

Меры предосторожности при применении медикамента Беназеприл

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции от препарата встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Беназелрил действует на вас.

Алкоголь Употребление алкоголя должно быть очень умеренным, поскольку он может усилить действие лекарства и вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

Передозировка при применении Беназеприла Сообщений о специфичных симптомах передозировки нет. Передозировка маловероятна, но если вы подозреваете, что была принята доза, значительно превышающая прописанную, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Взаимодействия препарата Беназеприла и другими Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете диуретики (особенно калийсберегающие), содержащие калий пищевые добавки или лекарственные препараты с калием, литий, антикоагулянты, индометацин или другие противовоспалительные препараты или любые продаваемые без рецепта лекарства (особенно средства от простуды и таблетки для похудания). Избегайте молока с пониженным содержанием натрия и заменителей соли. Многие из этих продуктов содержат калий.

Фармакологический профиль

Лотензин считается пролекарством – это значит, что после гидролиза он переходит в статус активного метаболита, беназеприлата. Он уменьшает сосудосуживающую функцию ангиотензина II и реакцию последнего на производство альдостерона. Лотензин понижает периферическое сопротивление сосудов, а также постнагрузку на сердечную мышцу. Вследствие венодилатирующего действия он снижает и преднагрузку на орган-насос. Не фиксируется на фоне приема лекарства рефлекторного роста сердечного ритма как реакция на снижение сопротивления сосудов.

Читайте также:  Яблочный уксус при давлении: советы и рекомендации по лечению

После одной выпитой таблетки уже через час очевидно снижение показателей АД, максимума оно достигнет через 2-4 часа, длится эффект сутки. Если системно принимать медикамент, стойкое снижение давления фиксируется через неделю. Насколько выражен гипотензивный эффект, не зависимо ни от возраста, ни от расы, ни от начальных данных активности плазменного ренина, пола. Нужно отметить, что внезапная отмена лекарства не дает ответного скачка АД.

Смотрите на эту же тему:  Таблетки Триампур Композитум – от чего назначают?

Если лечебный продукт назначают в качестве дополнительной терапии больным с сердечной недостаточностью, это ведет к росту сердечного выброса, а еще – к лучшей переносимости физнагрузок. В легочных капиллярах снижается так называемое давление заклинивания. Уменьшается системное АД, уходит симптоматика сердечной недостаточности. Те же больные, что имеют в анамнезе нефропатологии, на фоне долговременной терапии Лотензином замечают улучшение показателей протеинурии, более чем на 50% у них снижается риск прогрессирования болезни почек.

лотензин

Фармакокинетические данные

Не менее 37% принятой дозы лекарства абсорбируется из пищеварительных путей. Пролекарство эффективно преобразуется в метаболит с высокой фармакологической активностью, который называют беназиприлатом. Максимальная концентрация беназеприлата в плазменной части крови достигается через 60-90 минут.

После того, как больной принял таблетку, биодоступность метаболита будет равна примерно 28%. Если вы выпили пилюлю после еды, абсорбция будет замедленной, но количество абсорбирующего базового вещества не изменится. Потому вы можете пить лекарство как удобно вам – и натощак, и во время еды, с его эффективностью данный показатель не коррелирует.

Основные характеристики:

  1. Распределение. Примерно 95% беназеприла, а также беназеприлата связываются с плазменными белками (в особенности – с альбумином). Показатель этот не зависит от возраста больного.
  2. Метаболизм. Метаболизируется лекарство хорошо. Осуществляется преобразование путем ферментативного гидролиза, происходящего в основном в печени.
  3. Выведение. Покидает организм состав лекарства через почки, а также путем выведения желчи. У тех пациентов, которые не имеют нефропатологий, доминирует почечная экскреция. Выведение составляющего из плазмы завершается через четыре часа.
  4. Не меняется фармакокинетический показатель в случае дополнительного применения фуросемида, атенолола, амлодипина, напроксена, хлорталидона. И беназеприл также не изменяют фарм-показатели перечисленных медпрепаратов.

Основное показание к назначению Лотензина – артериальная гипертензия.

Кому запрещен прием Лотензина

Лекарство хоть и переносится пациентами хорошо, все же не всем может помочь. Есть ситуации, когда определенные диагнозы или состояния человека не могут позволить ему получать подобную терапию, а также аналоги Лотензина.

Противопоказания:

  • Если ранее при приеме ингибиторов АТФ у больного отмечался ангионевротический отек;
  • Гестация и последующее ГВ;
  • Высокая чувствительность к беназеприлу и любому иному ингредиенту лекарства.

Это строгие противопоказания, если же у больного есть сопутствующие хронические заболевания, операции в анамнезе и т.д., врач будет решать, насколько безопасен для него Лотензин.

Детям фармпрепарат не выписывают.

Почему лекарство запрещено беременным и кормящим

Такой вопрос закономерно возникает у пациенток, ожидающих ребенка, или находящихся на ГВ. Список противопоказаний сравнительно мал, потому некоторые беременные считают – другие препараты нельзя, а вот Лотензин наверняка допустим.

беременная

Но это не так! Любой ингибитор АПФ опасен для женщин на любом гестационном сроке. Он может спровоцировать патологию плода, даже привести к гибели ребенка. Если женщина пила лекарства данной группы, у нее обнаружилась беременность, прием препарата немедленно прекращают.

К сожалению, есть печальная статистика: те беременные, что принимали ингибиторы АПФ во втором и третьем триместрах, имели серьезные проблемы в плане состояния плода. Это и АГ, гипоплазия черепа у малыша, анурия, нефродисфункции. Случаи смерти новорожденного тоже зафиксированы в научной периодике. Описано в ней и маловодие, которое, предположительно, возникало из-за нарушенной работы почек ребенка. При этом маловодие имело негативные последствия – образовывались контрактуры суставов, деформировались лицевые отделы черепа, возникала гипоплазия легких.

Беназеприл, как и беназеприлат, перейдет в состав материнского молока. И хоть его процент в молоке не велик, для исключения негативных реакций лекарство не рекомендовано пациенткам, кормящим грудью.

Важные замечания

Препараты из категории ингибиторов АТФ относятся к средствам высокого риска получения ангионевротического отека. На фоне регулярного приема данных медикаментов у отдельных больных действительно может развиться отек языка, губ, лица, гортани и даже голосовых связок. В подобных ситуациях Лотензин быстро отменяют, проводят симптоматическую терапию, регулярно наблюдают больного. Ангионевротический отек, распространившийся на гортань, очень опасен – дыхательные пути могут блокироваться отекшими тканями. Правда, также отмечено в медицинских источниках, что частота подобных осложнений выше у людей с темным цветом кожи.

Еще до стартовой терапии Лотензином доктор должен сделать коррекцию ОЦК и показателя натрия в биологической жидкости. Если уже выявлена гипотензия, больной нуждается в стационарной помощи – ему вводят физраствор.

Все больные, что принимали ингибиторы АТФ (в числе которых и Лотензин) в случае проведения оперативных вмешательств, обязательно должны сообщить медикам о приеме. Для наркоза врачи могут теоретически использовать средства, которые провоцируют гипотензию и ведут к усилению продукции ренина. Информированные медики скорректируют план операции и выбор наркоза.

Передозировка

Данных о ней на сегодняшний день нет. Но потенциальный симптом такого состояния – выраженная гипотензия. В этом случае больному нужно промыть желудок, т.е. вызвать рвоту. Если это состояние опасно, давление снизилось значительно, то больному стоит срочно набрать скорую – он нуждается, как минимум, во введении изотонического раствора натрий хлора.

Читайте также:  Частое мочеиспускание и головные боли причины лечение

Контакт с другими медпрепаратами

Как уже говорилось выше, с осторожностью следует назначать Лотензин вместе с диуретиками. Врач распишет, как работает эта схема – скорректирует дозировки, режим приема. Иначе возможно сильное снижение давления.

Не рекомендовано лечиться Лотензином при параллельном приеме калийсберегающих мочегонных средств, любых медпрепаратов калия либо заменителей соли. Это чревато повышенным значениям калия в сывороточной части крови. Но если этот союз невозможно отменить, то врачи будут назначать частые исследования содержания калия в крови.

Отмечено также, что гипотензивный эффект всех ингибиторов АТФ может быть снижен при параллельном приеме индаметацина.

Фармакология

Активное вещество лекарственного средства, беназеприла гидрохлорид, выступает пролекарством, превращающимся после гидролиза в активный метаболит (ингибитор АПФ) и, тем самым, блокирует переход ангиотензина 1 во вторую его стадию. То есть, лотензин может снизить нагрузку на сердце и снизить сосудистое сопротивление.

После приема препарата однократно уже через час наблюдается снижение давление, а через 2-4 часа эффект лотензина достигает максимума, и сохраняет свое действие в течение 24 часов. При постоянном применении в течение недели лекарственного средства снижение артериального давления достигает стабильности. Степень гипотензивного эффекта не зависит обычно от возраста либо исходных значений активности плазмы ренина.

Пациенты, страдающие хронической сердечной недостаточностью, когда лотензин присоединяется к другим средствам терапии, испытывают снижение давления, повышение переносимости физических нагрузок, уменьшение неприятных симптомов сердечной недостаточности.

У больных с нарушениями функций почек после длительного лечения препаратом лотензин уменьшалась протеинурия и снижался риск дальнейшего ухудшения работы почек более, чем на 50%.

При резком отказе от препарата не наблюдается внезапных скачков давления.

Возможные аналоги (заменители)

Лотенсин Показать все аналоги препарата Лотензин » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Беназеприл (Benazepril), АПФ блокатор

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, – 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед. У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться. В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза – 40 мг, однократно, или в 2 приема.

Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем, при необходимости возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла – не более 5 мг.

При КК менее 30 мл/мин начальная доза – 5 мг, максимальная – 10 мг/сут.

Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом.

ХСН: начальная доза – 2.5 мг 1 раз в день. Через 2-4 нед, в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием). Максимальная доза – 20 мг/сут (в 1 прием).

Периоды ожидания ребенка и кормления грудью

Лотензин при беременности

Препарат запрещено принимать беременным женщинам и кормящим мамам

Беременность является прямым противопоказанием к использованию препарата. Объясняется это тем, что употребление средства способно привести к возникновению пороков развития плода и гибели новорожденного (имеются сведения о подобных случаях).

Наступление беременности на фоне лечения Лотензином является поводом для скорейшей отмены препарата.

Использование Лотензина во втором и третьем триместрах беременности может привести к следующим патологиям у новорожденных:

  • артериальной гипотензии и недоразвитию черепа;
  • анурии (отсутствия поступления мочи в мочевой пузырь);
  • обратимой и необратимой почечной недостаточности.

В особо тяжелых случаях ребенок может погибнуть.

Кроме того, возможны:

  • маловодие, приводящее к суставным контрактурам плода, изменению строения лицевого черепа, недоразвитию легких;
  • роды раньше срока;
  • задержка внутриутробного развития плода;
  • раннее закрытие артериального протока.

Употребление Лотензина при кормлению грудью также не допускается. Объясняется это тем, что действующий компонент выделяется с молоком.

Печеночные патологии

Нарушение функций печени (например, при циррозе) не оказывает влияния на фармакокинетику действующего вещества, а потому изменение дозировки для подобных пациентов не производится.

На фоне приема препарата в редких случаях может развиться холестатический гепатит и печеночная недостаточность. Причины этих нарушений до сих пор не выяснены.

При появлении желтухи или росте уровня печеночных ферментов в сыворотке крови лечение отменяется (в последующем их состояние контролируется лечащим врачом).

Источники

  • http://plantsnhealth.ru/lotenzin-instrukciya-primenenie-pokazaniya-protivopokazaniya-dejstvie-pobochnye-effekty-analogi-dozirovka-sostav.html
  • http://rtmf.ru/preparaty/benazepril-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html
  • https://Davlenie.guru/lotenzin.html
  • http://davnorma.ru/lekarstva/lotenzin
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name15884.html
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/lotenzin/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...