Препараты антагонисты кальция – разновидности и инструкция

Разновидности препаратов-антагонистов

Содержание:

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. К ним относятся нифедипин, фелодипин, израдипин, низолдипин, никардипин, нимодипин, амлодипин и прочие препараты.
  2. Производные бензотиазепина. Среди этих лекарств стоит выделить дилтиазем и дилтиазем SR.
  3. Производные фенилалкиламина. Примеры антагонистов данной группы — верапамил и верапамил SR.

Для блокировки кальциевых каналов используют препарат Нифедипин
Также используют производные бензотиазепина. К примеру, Дилтиазем
Кроме этого, применяют для блокировки кальция препарат Верапамил, относящийся к производным фенилалкиламина


Помимо распределения по группам, перечисленные лекарства классифицируют и по форме выпуска. Ведь от нее зависит скорость воздействия препарата на организм человека. В последних разработках фармацевтической науки особо эффективными считаются быстрораспадающиеся капсулы.

В такой форме выпускается нифедипин, а капсулы называются «адалат». Эта лекарственная форма обеспечивает быстрое попадание в кровь действующих веществ лекарства и экстренное воздействие средства на гладкую мускулатуру. Однако ускоренный рост концентрации антагониста в крови также приводит к нежелательным последствиям в виде параллельного роста тонуса симпатической нервной системы.

Кроме формы выпуска, эти препараты классифицируются по интервалу своего действия. Например, нифедипин SR, дилтиазем SR и верапамил SR — лекарства второго поколения.

Они действуют дольше, чем предшественники первого поколения, их концентрация в крови растет постепенно, а период вывода из организма длится до 24 часов. Поэтому такие медикаменты принимают не чаще одного раза в сутки.

Благодаря плавному росту концентрации, нифедипин SR разрешается принимать людям, которым противопоказан простой нифедипин. Он не усиливает тонус симпатической нервной системы и редко вызывает побочные эффекты.

Нифедипин SR, Дилтиазем SR и Верапамил SR — лекарства второго поколения, концентрация в крови которых растет постепенно
Нифедипин SR, Дилтиазем SR и Верапамил SR — лекарства второго поколения, концентрация в крови которых растет постепенно.

Свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

Узнайте Ваш уровень риска инфаркта или инсультаПройдите бесплатный онлайн тест от опытных врачей-кардиологовВремя тестирования не более 2 минут7 простых
вопросов94% точность
теста10 тысяч успешных
тестированийНапример, препараты-антагонисты, изготовленные на основе бензотиазепина и фенилалкиламина, снижают частоту сердечных сокращений. В отличие от них, медикаменты группы дигидропиридина ускоряют сердечный ритм или не оказывают на него никакого воздействия.

Диаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность. Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

  Что выбрать: Флемоксин Солютаб или Амоксициллин?

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Антагонисты кальция оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему
Антагонисты кальция оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

Для нифедипина это соотношение составляет 10:1. Последние разработки фармацевтики еще меньше влияют на сердце. Для амлодипина, никардипина, фелодипина, исрадипина и никардипина эта пропорция составляет уже 100:1. А для низолидипина она принимает значение 1000:1.

Антагонисты кальция в лечении гипертонии

Антагонисты кальция — препараты, считающиеся лучшим средством для лечения гипертонии. Они намного эффективнее других средств для снижения давления. Ведь эти медикаменты не оказывают воздействия на обмен веществ и не вызывают привыкания.

Они не влияют на уровень жиров, глюкозы и мочевой кислоты даже при длительном приеме. Кроме того, они не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому данные препараты назначают людям с нарушениями обменных процессов (с сахарным диабетом, подагрой и прочими заболеваниями).

Препараты-антагонисты не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому их назначают людям, страдающим от подагры
Препараты-антагонисты не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому их назначают людям, страдающим от подагры.

Так как одним из признаков гипертонической болезни является снижение физической работоспособности,антагонисты-блокаторы считаются оптимальным средством для улучшения качества жизни больного. Ведь они:

  • Усиливают физическую выносливость и помогают переносить нагрузки (благодаря снижению давления, замедлению сердечного ритма и расслаблению сосудистых стенок);
  • Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде во время физических нагрузок;
  • Не имеют побочных эффектов;
  • Являются лучшими медикаментами для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях у молодых, физически активных пациентов.

Эти лекарства подходят и для лечения пожилых людей. Ведь они воздействуют только на артерии и не затрагивают венозных стенок. Кроме того, эти препараты характеризуются высокой скоростью действия.

Например, нифедипин быстро снижает давление даже при выраженной гипертонии. Он не вызывает резкого падения артериального давления и предотвращает развитие гипертонического криза.

Лекарства-антагонисты превосходят в своем действии другие препараты для лечения гипертонии еще по одной причине. Они не только снижают давление, но и постепенно уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца. Поэтому данные препараты намного эффективнее привычных гипотензивных средств.

Механизм действия препаратов

Кальций – это микроэлемент, который активно участвует в сокращении мышечного волокна, в том числе и в сердечной мышце. Антагонисты кальция (или блокаторы кальциевых каналов) ограничивают поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клеток миокарда) и клеток гладких мышц сосудов. В результате этого сократимость миокарда и мышц сосудов снижается.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Какие эффекты оказывают антагонисты кальция?

  1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
  2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
  3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.
  4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
  5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.
  6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Список препаратов и краткое описание

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Роль кальция в организме человека

Фото 2
По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Фото 3
Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение — поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

Читайте также:  Нейроциркуляторная дистония (НЦД): типы, симптомы, лечение

При повышенном артериальном давлении следует применять блокаторы кальциевых каналов. Они назначаются только лечащим врачом на основе кардиологического обследования и специальных анализов.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

Фото 4
При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Показания

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

История открытия

Одной из важнейших групп современных антигипертензивных препаратов являются — антагонисты кальция, которые отмечают свое 52-летие в кардиологической клинике. В 1961 году в лабораториях немецкой фирмы «Кнолль» был создан верапамил — родоначальник этой оказавшейся необычайно перспективной группы вазоактивных препаратов. Верапамил был производным широко распространенного папаверина и показал себя не только вазодилататором, но и активным кардиотропным средством. Первоначально верапамил относили к числу бета-адреноблокаторов. Но к концу 60-х годов блестящие работы A.Fleckenstein’a раскрыли механизм действия верапамила, выяснили, что он подавляет трансмембранный ток кальция. А.Флекенштейн предложил для верапамила и родственных ему по механизму действия медикаментов название «антагонисты кальция».

В последующем обсуждались другие термины, отражающие механизм действия антагонистов кальция: «блокаторы кальциевых каналов», «блокаторы медленных каналов», «антагонисты функции кальциевых каналов», «блокаторы кальциевого входа», «модуляторы кальциевых каналов». Но ни одно из этих обозначений не было безупречным, не соответствовало в полной мере разным сторонам вмешательства синтетических антагонистов кальция в распределение потоков ионов кальция. Конечно, эти фармакологические средства не противодействуют кальцию как таковому — название «антагонисты» условно. Но они и не блокируют каналы, а только уменьшают длительность и частоту открытия этих каналов. К тому же их действие не ограничивается снижением поступления кальция в клетку, но влияет также на внутриклеточные перемещения ионов кальция, их выход из мобильных внутриклеточных депо. Действие антагонистов кальция всегда однонаправленное, а не модулирующее. Поэтому изначальное название — антагонисты кальция (АК) — при всей его условности — было в 1987 году подтверждено ВОЗ.

В 1969 г. был синтезирован нифедипин, а в 1971 г. дилтиазем. Вновь введенные в клиническую практику медикаменты стали именовать препаратами  — прототипами или антагонистами кальция I поколения. С 1963 года антагонисты кальция (верапамил) применяют в клиниках как коронаролитические препараты при ИБС, с 1965 года — в качестве новой группы антиаритмиков, с 1969 года — для лечения артериальной гипертонии. Такое использование АК было продиктовано их способностью вызывать релаксацию гладких мыщц сосудистой стенки, расширять резистивные артерии и артериолы, в том числе — коронарного и церебрального русла, практически не влияя на тонус вен. Верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и потребление им кислорода, а также снижают автоматизм сердца и проводимость (подавляют наджелудочковые аритмии, угнетают активность синусового узла). Нифедипин меньше влияет на сократимость миокарда и проводящую систему сердца, применяется при артериальных гипертензиях и периферических сосудистых спазмах (синдром Рейно). Антигипертензивным действием обладают также верапамил и дилтиазем. Дилтиазем по своему действию занимает как бы промежуточную позицию между верапамилом и нифедипином, отчасти обладая свойствами и того, и другого. Ни один другой класс антигипертензивных препаратов не включает представителей со столь разнообразными фармакологическими и лечебными особенностями, как антагонисты кальция.

Классификация

Производные дигидропиридина:

  • I поколения: нифедипин, никардипин.
  • II поколения: нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, никардипин SR.
  • IIБ поколения: бенидипин, исрадипин, манидипин, нилвадипин, нимоди-пин, нисолдипин, нитрендипин.
  • III поколения: амлодипин, лацидипин, лерканидипин.

Производные бензотиазепина:

  • I поколения: дилтиазем.
  • IIA поколения: дилтиазем SR.

Производные фенилалкиламина

  • I поколения: верапамил.
  • IIA поколения: верапамил SR.
  • IIБ поколения: галопамил.

Производные фенилалкиламина/бензимидазолилов:

  • мибефрадил.

Дигидропиридиновные препараты

Антагонисты кальциевых каналов из группы дигидропиридинов назначаются для снижения артериального давления в рамках комплексной терапии гипертонии. Возможными препаратами выбора являются следующие средства:

  1. Нифедипин. Медикамент с выраженным вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием. Применяется при гипертонических кризах, в рамках длительного лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности (по 10-20 мг за сутки). Цена за 50 таблеток составляет 43-55 рублей.
  2. Никардипин. Препарат второго поколения. Улучшает коронарный кровоток и перфузию в ишемизированной области миокарда, способствует усилению кровообращения в сосудах головного мозга. Минимально снижает сократимость миокарда, практически не влияет на проводимость атриовентрикулярного узла. Применяется в рамках лечения гипертонии и нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. Суточная дозировка – от 20 мг трижды за сутки. Продажа в российских аптечных сетях временно прекращена.
  3. Амлодипин. Гипотензивный препарат с антиангинальным эффектом – способствует расширению артериол, периферических и коронарных артерий, снижая выраженность ишемии миокарда. Показан при гипертонии, вазоспастической стенокардии. Суточная дозировка составляет от 5 до 10 мг. Цена средства за упаковку в 30 таблеток – 130-250 рублей (зависит от производителя).
  4. Лерканидипин. Снимает общее периферическое сопротивление сосудов, понижая артериальное давление. Используется при первичной гипертензии легкой и умеренной степени выраженности. Режим дозирования – 10-20 мг/сут. Стоимость упаковки в 30 шт. составляет около 300 рублей.
  5. Нимодипин. Оказывает селективное влияние на артерии головного мозга, препятствует возникновению вторичного спазма при субарахноидальном кровотечении. Показаниями к его применению являются цереброваскулярная недостаточность и ишемия мозга на фоне внутримозгового кровоизлияния. Дозировка – по 30 мг трижды за сутки. Цена 30 таблеток – 180-220 рублей.

Таблетки Амлодипин

Фенилалкиламины

Самым известным препаратом из группы фенилалкиламинов является Верапамил. Препарат снижает сократительную способность сердечной мышцы, воздействуя на проводимость атриовентрикулярного узла. Средство назначается при лечении наджелудочковых тахикардий, стенокардии и иных форм аритмии. Прием может провоцировать рост сердечной недостаточности, понижение показателей артериального давления и ухудшение сердечной проводимости.

Противопоказан к совместному применению с бета-блокаторами. Схема приема: три раза за сутки, перед едой, по 40-80 мг, при максимальной суточной дозировке 480 мг. Для купирования гипертонического криза ставят 5-10 мг препарата струйно внутривенно, затем – инфузионная поддерживающая терапия (капельно). Цена препарата: 30 таблеток по 40 мг – 30-65 рублей, 10 ампул – 40-75 рублей.

Профилактика инсульта и инфаркта
Профилактика инсульта и инфаркта Безопасное отхаркивающее средство от кашля для грудничков - список медикаментов с инструкцией
Безопасное отхаркивающее средство от кашля для грудничков – список медикаментов с инструкцией Список эффективных сердечных таблеток и витаминов
Список эффективных сердечных таблеток и витаминов

Бензодиазепины

Препаратом выбора при терапии стенокардии из группы бензодиазепинов является Дилтиазем. Он снижает артериальное давление, влияя при этом на проводящую систему сердца, оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Назначается после инфаркта сердечной мышцы, при диабетической ретинопатии, гипертонии. Суточная дозировка подбирается в соответствии с клинической картиной, может составлять от 30 мг по 3-4 раза/день. Цена за 30 таблеток составляет от 70 до 150 рублей.

Таблетки Дилтиазем

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку “возбуждающих” гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальция

Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR

Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин

Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин


Для лечения сердечно-сосудистой патологии существует несколько групп лекарственных препаратов. Не последнее место среди них занимают антагонисты кальция. Их еще называют блокаторами кальциевых каналов. Эта группа средств достаточно разнообразна. И все препараты следует применять только по рекомендации врача.

Клинические эффекты блокаторов кальциевых каналов

Торможение поступления кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов сопровождается расширением коронарных артерий, а также артерий и артериол на периферии.

Некоторые антагонисты кальция способны оказывать влияние непосредственно на работу сердца. Прием таких препаратов приводит к развитию дополнительных эффектов:

  • снижение силы сокращений сердечной мышцы;
  • замедление проводимости;
  • уменьшение частоты сердечного ритма.

Каналы L-типа имеются также в стенке бронхов, скелетных мышцах, мочеточниках, матке, органах желудочно-кишечного тракта и тромбоцитах. Поэтому антагонисты кальция в некоторой степени могут влиять на функционирование этих систем.

Таким образом, применяя блокаторы кальциевых каналов можно добиться следующих результатов:

  1. Антиангинальное (противоишемическое) действие.
  2. Понижение артериального давления.
  3. Кардиопротекция – уменьшение выраженности ГЛЖ (гипертрофии миокарда левого желудочка), улучшение диастолической функции сердца.
  4. Нефропротекция – расширение сосудов почек, улучшение почечного кровотока, увеличение скорости клубочковой фильтрации.
  5. Антиаритмическое действие (препараты недигидропиридинового ряда).
  6. Уменьшение агрегационных свойств тромбоцитов.
  7. Антисклеротическое действие.
Читайте также:  Омела белая: лечебные свойства и противопоказания

Фармакокинетика

Антагонисты кальция используются перорально (внутрь). В экстренных случаях некоторые препараты вводятся парентерально (внутривенно), например, верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин может также применяться сублингвально, например, для купирования гипертонического криза. При этом таблетку следует разжевать.

После приема внутрь практически все антагонисты кальция, кроме фелодипина, исрадипина и амлодипина, быстро всасываются. Связь с белками плазмы очень высокая и составляет от 70 до 98 %. Лекарства этой группы хорошо проникают в ткани и подвергаются биотрансформации в печени. Выводятся в основном почками (80–90 %), частично – через кишечник. Выведение замедлено у пожилых людей. Биодоступность может меняться в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Особенности препаратов I поколения:

  • максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь;
  • период полувыведения составляет от 3 до 7 часов;
  • действуют в течение 4–6 часов.

Отличия II поколения:

  • максимальная концентрация в крови наблюдается через 3–12 часов;
  • период полувыведения может составлять от 5 до 11 часов;
  • средняя длительность действия – 12 часов.

Применение в медицинской практике

Блокаторы кальциевых каналов имеют свои показания и противопоказания. Возможность применения того или иного препарата определяется врачом. Но есть ряд особенностей, которые позволяют использовать антагонисты кальция при наличии противопоказаний к другим лекарственным средствам.

Отличительные особенности антагонистов кальция:

  1. Отсутствие негативного влияния на метаболические процессы, в том числе на обмен углеводов и жиров.
  2. Не вызывают бронхоспазма, как В-адреноблокаторы, поэтому могут использоваться при ХОБЛ.
  3. Не оказывают влияния на активность умственную и физическую, а также потенцию, что характерно для диуретиков, В-адреноблокаторов.
  4. Не нарушают электролитный баланс, в отличие от мочегонных средств и ингибиторов АПФ.

Несмотря на все положительные моменты, у блокаторов кальциевых каналов имеются ограничения к применению у беременных и кормящих женщин, у пожилых пациентов и лиц до 18 лет, при наличии патологии почек и печени. Следует также учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

Дигидропиридины

Это самая многочисленная группа блокаторов кальциевых каналов. Основной точкой приложения являются сосуды, в меньшей степени оказывается воздействие на сердце и его проводящую систему.

Показания для применения:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия вазоспастическая (Принцметала);
  • стабильная стенокардия.

Некоторые препараты могут использоваться для улучшения состояния пациентов, страдающих болезнью Рейно.

Противопоказания для применения:

  • острый коронарный синдром;
  • суправентрикулярная тахикардия (рецидивирующая);
  • декомпенсация сердечной недостаточности.

Частые побочные эффекты:

  • учащенное сердцебиение – тахикардия;
  • отеки на ногах;
  • головные боли;
  • покраснение лица;
  • гипреплазия десен.

Все препараты этого ряда можно представить в виде таблицы:

Другие блокаторы кальциевых каналов

К дифенилпиперазинам относятся такие лекарственные вещества, как циннаризин (Стугерон, Вертизин) и флунаризин (Сибелиум). Эти антагонисты кальция за счет расширения сосудов способствуют улучшению кровоснабжения головного мозга, а также кровообращения в конечностях. Дополнительно прием таких лекарств приводит к улучшению реологических свойств крови – уменьшению вязкости, повышению устойчивости клеток к недостатку кислорода. Отсюда вытекают основные показания к применению:

  1. Нарушения кровоснабжения головного мозга: атеросклеротическое поражение, дисциркуляторная энцефалопатия, развитие ишемического инсульта, в период реабилитации после кровоизлияния в мозг и черепно-мозговых травм.
  2. Появление таких жалоб, как головокружение, шум в ушах, снижение памяти, приступы мигрени, деменция, психическая утомляемость, раздражительность, подавленное настроение, нарушение мыслительной деятельности, плохая концентрация внимания.
  3. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, трофические язвы, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, перемежающаяся хромота, парестезии и холодные конечности.
  4. Поддерживающая терапия при появлении симптомов, связанных с патологией внутреннего уха: головокружения, шума в ушах, нистагма, тошноты и рвоты.
  5. Профилактика синдромов укачивания.
  • беременность и период лактации;
  • болезнь Паркинсона;
  • индивидуальная непереносимость.

Из побочных эффектов возможны:

  • утомляемость и сонливость;
  • головные боли;
  • диспепсические явления;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту.

Единственным представителем диариламинопропиламинов является бепридил (Кордиум). Это антагонист кальция, который используется для лечения ишемической болезни сердца (стенокардии) и суправентрикулярной тахикардии. В клинической практике используется редко.

Таким образом, антагонисты кальция – это эффективные средства для лечения болезней органов кровообращения. Во время проведения терапии необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сокращений сердца, электрокардиограммы. Это позволит своевременно выявлять нежелательные реакции и правильно оценивать эффективность проводимой терапии.

Кальций предстает важным элементом, который требуется для нормальной и полноценной жизнедеятельности человека. Однако, невзирая на это, бывает ряд ситуаций, когда появляется потребность затормозить его действия, что взаимосвязано с определенными патологиями.

Данную роль возложили на себя антагонисты кальция (либо блокаторы кальциевых каналов), которые не дают проникнуть кальцию в гладкомышечные клетки посредством кальциевых каналов.

Антагонисты ионов кальция нашли обширное применение для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезни и прочих заболеваний. Разработка такой категории медикаментозных средств предстает великим достижением в сфере фармакологии конца 20 века.

Необходимо выяснить, какой механизм действия имеют антагонисты кальция, в каких ситуациях целесообразно их применять, а также узнать, какие противопоказания этой категории медикаментов?

Классификация внутри фармакологической группы

Разделение антагонистов происходит по нескольким группам и типам классификаций.

Первое разделение происходит в зависимости от химического состава активного действующего вещества и их компонентов:

  • Производные компоненты от группы фенилалкиламина — препарат Верапамил, а также препарат Фалипамил;
  • Производные компоненты от группы бензодиазепина — медикаментозное средство Дилзем, блокатор Кардил;
  • Антагонист дигидропиридинового ряда — блокираторы Нормодипин, а также лекарство Фелодипин.

Другая схема разделения служит классификатором по таким категориям:

  • Недигидропиридиновые антагонисты кальциевых канальцев;
  • Блокаторы дигидропиридины.

Также существует еще одна классификации препаратов, блокирующие канальцевую секрецию:

  • Медикаменты первого поколения — медикамент Дилтиазем, препарат Нифедипин;
  • Второго поколения препараты — лекарство Фалипамил, препарат Манидипин;
  • Медикаментозные средства третьего поколения — таблетки Лацидипин, а также средство Амлодипин.

Антагонисты кальциевых канальцев первого поколения имеют низкую биодоступность, которая подвержена влиянию метаболизма при проходе их через клетки печени.

Медикаментозное лекарственное действие их краткосрочное, и они взывают такие побочные эффекты от приема:

  • Гиперемия лицевого органа;
  • Сильные мигренные боли;
  • Учащенное сокращение сердечного органа.

Антагонисты кальция, которые относятся к группе второго фармакологического поколения, применяются в терапии наиболее часто, потому что они имеют усовершенствованную формулу в составе, что увеличивает их биодоступность и следствием медикаментозный лечебный эффект.

Также данного поколения препараты имеют отрицательное воздействие на организм, а также невозможно предсказать результат в лечении, по причине различной их концентрации в клетках организма в различный временной период.

Последнего поколения (3 поколения) медикаментозные лекарственные препараты имеют повышенную степень биодоступности, а также селективность в клетках тканей. У них длительный период полувыведения компонентов препаратов из состава организма.

Препараты имеют период воздействия на кальциевые каналы более продолжительный, и поэтому данную группу препаратов чаще всего применяют в период терапевтического лечения артериальной гипертонии и заболеваний сердечного органа.

Также применяются препараты нового поколения для лечения патологий головного мозга и последствий инфаркта миокарда и мозгового кровоизлияния (инсульта).

Группы БКК
Группы БКК

Блокирование перегрузки клеток кальцием

Активность физиологического свойства свойственна только Са ионизированного типа, это значит только те кальциевые молекулы, которые связаны с молекулами белков, проявляют в организме активные действия.

От данных действий необходима защита клеткам при помощи блокираторов каналов, по которым данные активные ионы попадают вглубь. Мышечные клетки тканей нуждаются в таком кальции для их сократительных возможностей.

Чем больше в клетках кальциевых ионов, тем активнее мышечные волокна будут выполнять сократительные движения.

Если в клетке происходит переизбыток кальциевых молекул, тем выше тонус мышечных волокон, приводящих к перегрузке данных клеток, что может спровоцировать патологию в клетках органа, в котором происходит переизбыток данного элемента.

Все процессы в клетках нарушаются, появляется быстрая сократительная ритмичность, а также может произойти сбой в ритмичности и спровоцировать патологию аритмичность.

Каждая клетка организма должна сама корректировать концентрацию молекул кальция, а также молекул натрия, магния и калий, при помощи канальцев, которые расположены в клеточной мембране.

Каждый канал, который отвечает за поставку в клетку микроэлементов, должен вести контроль проходов ионов в обе стороны клетка — при заходе в клетку и при выходе из нее.

Кальций, наиболее активный микроэлемент, который пытается попасть в клетки любыми путями и в большом количестве в клетки, поэтому и была разработана фармакологическая группа блокираторов (антагонистов), чтобы защитить от переизбытка кальция мышечные волокна.

Если для блокирования применить антагонисты и бета-блокаторы, тогда можно сильно снизить функцию каналов кальция.

Сосудистая система не сильно пострадает от такого на нее воздействия, но клетки миокарда получая двойную блокировку, может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Необходимо перед назначением знать, какие каналы необходимо блокировать, потому что антагонистами можно пользоваться для закрытия медленных каналов кальция, а применение бета и альфа блокаторов назначают для корректирования парохода кальциевых волокон пор таким каналам кальция:

  • Синоатриальный кальциевый канал;
  • Пути атриовентрикулярного прохода;
  • Волокна тканей Пуркинье;
  • Каналы миофибрилла миокарда;
  • Внутренняя поверхность сосудистой оболочки;
  • Клетки скелетной мышечной ткани.

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция
Cхема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Инструкция по применению средств группы антагонисты кальция

В отличие от неселективного типа бета-блокаторов, антагонисты кальциевых каналов имеют меньше побочных эффектов, поэтому имеют более широкое применение для терапии широкого перечня патологий.

Перечень заболеваний, имеющие показания к использованию показаний для назначения БМКК:

  • Гипертоническая болезнь при высоком и стойком АД;
  • Гипертензия легочного характера — высокое сопротивление оболочек лёгочной артерии;
  • Ишемия сердца;
  • Патология кардиомиопатия гипертрофического характера;
  • Синдром Рейно;
  • Синдром раздражительности толстого кишечника — применяется при геморрое;
  • Аритмия сердечного органа;
  • Сильные сердечные сокращения — тахикардия синусового типа;
  • В профилактических мероприятиях головных болей при мигрени;
  • Нарушение микроциркуляции мозговых артерий;
  • Отклонения в работе системы кровотока периферической сферы;

Согласно инструкции применение блокаторов подгруппы производные дигидропиридина назначаются при таких патологиях организма:

  • Заболевание сердечного органа — стенокардия;
  • Поражение сосудов периферического отдела, особенно при сахарном диабете;
  • Повышение систолического давления при нормальном диастолическом индексе — чаще всего возрастные изменения у пациентов, которым уже больше 60 календарных лет;
Читайте также:  Мультифокальный атеросклероз: что это такое, причины, диагностика, лечение

аортальный стеноз
Аортальный стеноз

Недигидропиридинового типа антагонисты назначаются при таких патологиях:

  • Тахикардия суправентрикулярного типа;
  • Патология сонной артерии в хроническом течении заболевания (подробнее о сонной артерии).

Данная группа препаратов наиболее эффективно борется с гипертонической болезнью в преклонном возрасте, когда нет больших физических нагрузок на организм, и существует минимум стрессовых ситуаций.

Список препаратов антагонистов кальция зарегистрированных на территории РФ

наименование препаратазапатентованное названиеконцентрация активного вещества в препарате в миллиграммахсуточная дозировка
группа дигидропиридинов – препарат Нифедипин · препарат Адалат; ·                         10,0; ·                         10,0 – 60,0;
·                         10,0; ·                         10,0 – 60,0;
· медикамент Коринфар;
·                         5,0, 10,0, 20,0;
· лекарство Кордафен; ·                         10,0, 20,0;
·                         10,0 – 60,0;
· препарат Кордафлекс; ·                         20,0; ·                         10,0 – 60,0;
· медикамент Кордипин-ретард; ·                         40,0 – 80,0;
· Медикаментозное средство Адалат СР; ·                         30,0;
·                         20,0, 30,0, 60,0;
· препарат Осмо-Адалат. ·                         30,0 – 90,0;
·   30,0 -120,0;
препарат Нитрендипин · препарат Байпресс;
· средство Унипресс. · 10,0, 20,0; · 10,0 -40,0;
· 10,0, 20,0; · 10,0 -40,0;
препарат Исрадипин · средство Ломир · 2,5, 5,0; · 2,5 – 10,0;
антагонист Фелодипин · препарат Плендип; · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
· медикамент Фелодип. · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
Амлодипин · препарат Норваск; · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
· средство Амловас; · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
· препарат Стамло; · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
· Нормордипин; · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
· препарат Амлотоп. · 5,0, 10,0; · 5,0 – 10,0;
Антагонист Лерканидипин · препарат Леркамен · 10,0. · 10,0 – 20,0.
Медикамент Лацидипин · препарат Лаципил · 2,40. · 2,0 – 4,0.
подгруппа фенилалкиламинов
препарат Верапамил
· препарат Верапамил: · 40,0, 80,0; · 120 – 480,0;
· средство Изоптин;
· лекарство Изоптин СР 240; · 40,0, 80,0; · 120 – 480,0;
· препарат Финоптин; · 240,0; · 120 – 480,0;
· средство Лекоптин.
· 40,0, 80,0, 120, 240; · 120 – 480,0;
· 40,0, 80,0, 120,0, 240,0;
· 120 – 480,0;
подгруппа бензодиазепинов
препарат Дилтиазем
· препарат Алтиазем РР; · 180,0; · 180 – 360,0.
· Дилтиазем 60,0;
· препарат Дилтиазем СР; · 90,0; · 180 – 240,0;
· средство Кардил; · 60,0; · 180,0 – 360;
· препарат Дилзем. · 60,0, 120,0; · 120,0 – 360;
· 60,0, 90,0; · 120,0 – 360.

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Проникая в клетку мышечной ткани, ион провоцирует её сокращение, то есть, чем больше содержание в тканях ионов кальция, тем сильнее и чаще они способны сокращаться.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление.

Влияние ионов кальция на миокард

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Потому при любых изменениях концентрации этого вещества происходят неизбежные нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы: от гипертонии до сердечной недостаточности.

Излишнее накопление ионов в клетках связано с работой кальциевых каналов – ионных каналов в мембране, избирательно пропускающих именно эти ионы.

Симптомы избытка кальция в организме

У человека с высокой концентрацией кальция в крови:

  • напрочь пропадает аппетит;
  • появляется тошнота;
  • нарушение работы сердца, в частности, учащение сердцебиение;
  • также почки начинает функционировать хуже;
  • возникает сонливость;
  • психическое состояние становится нестабильным.

Причиной гиперкальциемии может быть как недостаточное поступление в организм витамина D, так и побочные эффекты от применения различных лекарственных препаратов, а также после лучевой терапии.

Верапамил

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Существуют пролонгированные формы Верапамила, позволяющие увеличить время действия и смягчить его усвоение организмом. Врачи советуют при лечении артериальной гипертензии использовать именно их.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

  • запор;
  • мигрень;
  • тошнота;
  • головокружение.

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Препараты антагонисты кальция - разновидности и инструкция
Врачи рекомендуют
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

антагонисты кальция Вепарамил

Нифедипин

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Важным преимуществом лекарства является то, что он безопасен для беременных и кормящих женщин.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

  • сердечная недостаточность;
  • нарушения сна;
  • нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
  • анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Фелодипин

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Потребители отмечают, что его действие длится свыше 24 часов.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Медикамент Фелодипин

Нимодипин

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Пациентами отмечается депрессивное состояние после использования, мигрень, сбои в ритме сердца, частые отеки.

Лацидипин

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

В редких случаях дозировка увеличивается до 4 или 6 мг в сутки.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Антагонисты кальция третьего поколения

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Его содержание в крови возрастает медленно, также уменьшается давление, без резких скачков.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Побочные проявления

Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.Покраснение кожи

Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.

Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:

  • краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
  • гипотензия;
  • понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
  • периферические отеки.

Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.

Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:

  • снижение автоматизма синусового узла;
  • брадикардию;Брадикардия
  • запор;
  • гепатотоксичность;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Источники

  • https://ProGipertoniyu.ru/preparaty/antagonisty.html
  • https://KardioPortal.ru/content/preparaty-antagonisty-kalciya
  • http://lechenie-gipertonii.info/antagonisty-kalciya-lekarstva-ot-gipertonii.html
  • https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/antagonisty-kalciya.html
  • https://bezgipertonii.ru/antagonisty-kaltsiya/
  • https://vrachmedik.ru/2128-antagonisty-kalciya-preparaty.html
  • http://davleniya.info/nedigidropiridinovye-antagonisty-kaltsiya-preparaty/
  • https://moyakrov.info/preparaty/antagonisty-kaltsiya
  • https://otgipertonii.ru/preparaty/antagonisty-kalcievyx-kanalov-pri-gipertonii-spisok-lekarstv/
  • https://davlenienorm.com/preparaty/antagonisty-kaltsiya.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...