Препараты сартаны от повышенного давления: список, механизм действия

Механизм воздействия

Содержание:

На фоне снижения АД и гипоксии в почках образуется ренин. Это вещество способствует превращению неактивного ангиотензиногена в ангиотензин. Действие сартанов при артериальной гипертензии направлено на данную реакцию.

Специалистами признана следующая классификация сартанов (с учетом химического строения):

  • медикаменты бифенилового производного тетразола (Лозартан, Кандесартан);
  • медикаменты небифенилового производного тетразола (Телмисартан);
  • небифениловые не тетразолы (Эпросартан);
  • медикаменты нециклического соединения (Валсартан).

В отдельную группу входят комбинированные сартаны с антагонистами кальция и диуретиками. Препарат Расилез принимают при высоком АД в дозировке, прописанной врачом. Если медицинское средство принимается впервые, гипотензивная реакция не наблюдается. Сухой кашель реже бывает у пациентов, которые принимают Расилез с Рамиприлом.

На фоне комплексного приема Расилеза и Амлодипина снижается частота периферического отека. Монолечение Расилезом при текущем сахарном диабете позволяет эффективно и безопасно снизить АД.

Пациенты, которые страдают АГ и ХСН, получают стандартное лечение Расилезом. На фоне приема данного медикамента могут развиться нежелательные реакции, которые носят временный характер.

Расилез противопоказано пить при тяжелых нарушениях функций почек, нефротическом синдроме, РГ.

Сартаны - список препаратов при артериальной гипертензии

При нехватке в организме кислорода и уменьшении артериального давления вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно ингибиторы АПФ.

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при артериальной гипертонии и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

Подавляют воспаление — одну из причин старения

С возрастом в организме повышается уровень системного воспаления, что также является одной из причин старения и развития многих возраст-зависимых заболеваний. Одним из индикаторов повышения воспалительных процессов в организме является анализ на С-реактивный белок.

Его высокие показатели отражают процессы воспаления. В исследованиях было показано, что ангиотензин II увеличивает показатель С-реактивного белка.

А ведь сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов).

Классификация препаратов

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

  • бифениловые производные тетразола – «Лозартан», «Кандесартан» и «Ирбесартан»;
  • нециклические – «Валсартан»;

    Валсартан
    Валсартан

  • небифениловые нететразоловые – «Эпросартан»;
  • небифениловые производные тетразола – «Телмисартан».

    Телмисартан
    Телмисартан

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

  1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
  2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
  3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
  4. Валсартан считают нециклическим соединением.

Препараты и лекарство от давления нового поколения

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Классификацию сартанов проводят по воздействию на организм и химическому составу. Наличие или отсутствие в лекарстве метаболита разделяет его на активные вещества и пролекарства.

По химическому составу разделение осуществляется на 4 группы:

  • бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан, Лозартан);
  • небифениловые производные тетразола в роли Телмисартана;
  • небифениловый нететразол по типу Эпросартана;
  • нециклические соединения в виде Валсартана.

На сегодня данная группа представляет огромное количество препаратов, которые отпускаются по рецепту или без рецепта врача. Поэтому и стоимость их может быть различной. В среднем цены соответствуют ценовому сегменту аналогичных по действию лекарств.

Сартаны тормозят развитие атеросклероза сосудов

Атеросклероз — это процесс, который поражает сосуды и сердце с развитием смертельно опасных заболеваний: инфаркта сердца и инсульта мозга. А смерть от сердечно-сосудистых заболеваний — это основная причина смерти людей в преклонном возрасте. Таким образом, атеросклероз — это убийца людей №1.

В результате атеросклероза сосуды «засоряются» атеросклеротическими бляшками, что ухудшает или даже полностью перекрывает ток крови по ним. Основная причина атеросклероза — это, вероятнее всего, повреждение целостности эндотелия сосудов из-за воспалений, конечных продуктов гликирования, высокого артериального давления, и возможно высокого уровня гомоцистеина.

Как показали исследования, сартаны способны замедлять развитие атеросклероза. Так валсартан может повысить стабильность атеросклеротической бляшки совместно с некоторыми другими лекарствами.

Препараты и лекарство от давления нового поколения

Телмисартан подавляет воспаления в сосудах, вызванное гомоцистеином через бинарный механизм с участием PPARδ активации и ингибирование NF-kb (ядерного фактора «каппа-би» — универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа).

Телмисартан защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов через активацию AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа — это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии).

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Гиперактивность ангиотензина II, провоцирует многие виды рака. А сартаны — это блокаторы рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). В исследованиях были показаны свойства сартанов предупреждать, а иногда даже помогать лечить многие виды рака у больных с повышенным артериальным давлением.

Сартаны усиливают доставку лекарств при химиотерапии путем распаковки опухолевых сосудов. Это важно для усиления эффекта химиотерапии при раке — особенно при раке поджелудочной железы!!!

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Использование медикаментов

Апровель принимают по назначению врача, так как его воздействие направлено на блокировку эффекта ангиотензина 2. На фоне приема Апровеля нормализуется концентрация иона калия в сыворотке крови. Гипотензивное воздействие медикамента развивается на протяжении 1-2 недель, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 недель.

После его приема активный компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая концентрация ирбесартана в плазме проявляется у женщин.

Но ученые не выявили различия в значении величины Т1/2 и накоплении ирбесартана. Коррекции дозировки пациенткам не требуется.

Сартаны: список препаратов

Исследования показали, что значения Сmax и AUC ирбесартана в несколько раз выше у пациентов старше 65 лет, чем у больных молодого возраста. Для пожилых пациентов дозировка сартанов не требуется.

У пациентов с нарушенными функциями почек и больных, прошедших гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана не изменяются. Вещество не выводится из организма в процессе проведения гемодиализа.

Атаканд — антагонист, который эффективно действует на рецепторы АТ1. Эффективность данного медицинского средства не зависит от пола и возраста пациента.

Кандесартан — это лекарство для приема внутрь, которое выводится из организма больного с желчью и мочой.

Эффективность средства

Данные препараты сочетаются практически с любыми препаратами для борьбы с АД, но наиболее эффективное лечение замечено при приёме совместно с антагонистами кальция или с диуретиками. Аптеки представляют к продаже антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА или сартаны) в составе с диуретиками гидрохлортиазидами.

Такие комбинированные препараты соответствуют ряду важных требований:

  • во время применения комбинированного лечения заметно повышается эффективность. Это достигается, благодаря применению различных механизмов и воздействию на определённые звенья патогенеза;
  • побочные эффекты сводятся к минимуму. Это возможно, благодаря снижению дозы различных компонентов.

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии.

Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

  1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
  2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
  3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.
Читайте также:  Стенозирующий атеросклероз: признаки, причины и лечение

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Сартаны — это лекарства от повышенного артериального давления. Основной механизм их действия — это блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). Эти рецепторы связываются с гормоном ангиотензин II и повышают артериальное давление, а также стимулируют ряд негативных процессов в организме, способствующих ухудшению здоровья и сокращению продолжительности жизни.

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера.

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

Инструкция по применению препарата

Доподлинно известно, что больным людям, страдающим артериальной гипертонией, протекающей в тяжёлой форме, применение препаратов с ирбесартаном эффективно снижает артериальное давление так же эффективно, как и ИАПФ эналаприлом.

Врачи рекомендуют принимать комбинацию из антигипертензивных препаратов сразу же перед началом терапии или как можно скорее во время неё, если у больных с сердечно-сосудистым заболеванием наблюдается систолическое артериальное давление, равное более 160 миллиметров ртутного столба.

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Перенесенном инфаркте миокарда;
  • Диабетической нефропатии;
  • Протеинурии, микроальбуминурии;
  • Гипертрофии левого желудочка сердца;
  • Фибрилляции предсердий;
  • Метаболическом синдроме;
  • Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

  1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
  2. Улучшается диастолическая функция;
  3. Уменьшается желудочковая аритмия;
  4. Снижается выделение белка через мочу;
  5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
  6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
  7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

В связи с тем, что сартаны представляют собой множество разнообразных лекарств, имеющих различный состав и дозировку действующего вещества, то единой инструкции по их применению не существует.

К каждому отдельному препарату прилагается индивидуальная инструкция, которой нужно следовать при использовании медикамента.

Крайне важно начинать прием лекарства только после осмотра врача и проведения соответствующих исследований. Обязательно учитываются индивидуальные особенности организма пациента.

Несмотря на то, что побочные эффекты, свойственные для других групп, сартаны вызывают гораздо реже, исследования данных средств продолжаются, и необходимо внимательно относиться к рекомендациям специалистов.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

  • Препараты сартаны от повышенного давления: список, механизм действия
    Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
  • Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
  • Нететразол небифениловый – эпросартан;
  • Негетероциклические соединения – валсартан;
  • Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Сахарный диабет;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Миодистрофия;
  • Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Препараты сартаны от повышенного давления: список, механизм действия
Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

  • Повышение систолического показателя давления;
  • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
  • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ1-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

  • Сердечный ритм не учащается;
  • Резкого снижения давления не происходит;
  • Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
  • Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
  • Липидный обмен изменяется положительно;
  • Сексуальные расстройства не наблюдаются;
  • Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Препараты сартаны от повышенного давления: список, механизм действия
Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Заболевания, состоянияПрепараты, их роль
Инсульт Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
Сахарный диабет Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
Сердечные патологии Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
Нарушение обмена веществ Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
Профилактика артериальной Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
гипертензии
Гипертония на рабочем месте Эпросартан
Нефропатия Сартаны активно снижают альбуминурию.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

НазваниеПобочные эффекты
Лозартан ≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан ≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Читайте также:  Давление 130 на 70: считается ли нормальным?

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

  • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
  • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
  • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
  • не влияют на обмен веществ в организме;
  • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
  • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
  • укрепляют стенки аорты;
  • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
  • переносятся большинством пациентов хорошо.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
  • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

Важно!Нельзя резко сбивать артериальное давление путем превышения назначенной врачом дозировки препарата. Это может привести к опасному осложнению – коллапсу сосудов.

  • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

  Причины и лечение большой разницы между верхним и нижним давлением

Микардис

  • Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
  • Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Теветен плюс

Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

  • нарушение пищеварения;
  • головная боль;
  • замедленное сердцебиение;
  • резкое падение АД;
  • ринит;
  • анемия;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • бессонница;
  • рост концентрации мочевой кислоты;
  • тромбоцитопения.

Как связано развитие рака с приемом БРА

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы. Онкология

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

Важно!Сартаны нельзя сочетать с другими гипотензивными медикаментами без консультации с врачом.

Отзывы

Виктор, 56 лет.

Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.

Ирина, 38 лет.

После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

Механизм действия сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

 

5468864648468

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

5468864648

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

758674587684756874888

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).
Читайте также:  Вегето-сосудистая дистония: все препараты

5468468

  Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Показания к приему, эффективность, преимущества

Сартаны назначают при:

  • гипертонической болезни;
  • сердечной недостаточности;
  • остром инфаркте миокарда;
  • нефропатии (тяжелом поражении почек).

Препараты из группы сартанов обладают следующими терапевтическими эффектами:

  • замедляют отрицательные процессы, которые нарушают функции миокарда и левого желудочка;
  • защищают почки;
  • укрепляют стенки аорты;
  • препятствуют потере организмом белка;
  • предотвращают развитие опасных последствий гипертонии;
  • снижают уровень содержания холестерина;
  • уменьшают показатели мочевой кислоты в крови;
  • уменьшают вероятность развития болезни Альцгеймера, а также атеросклероза и инсульта.

Сартаны при артериальной гипертензии

Преимуществами таких лекарственных средств являются:

  • отсутствие влияния препаратов на функции половых органов и потенцию;
  • стойкий эффект;
  • улучшение показателей липидного обмена;
  • отсутствие зависимости и привыкания к препаратам даже при условии длительного приема;
  • оказание дополнительной защиты клеткам нервной системы;
  • люди преклонного возраста хорошо переносят эти препараты при приеме.

Сартаны оказывают такие дополнительные клинические эффекты, как снижение риска развития диабета 2 типа или коррекция состояния пациента, если это заболевание уже имеется, а также антиаритмическое действие.

Лица, страдающие от гипертонии, хорошо переносят препараты группы сартанов. Побочные эффекты возникают редко. Наиболее выраженный эффект от приема лекарственных средств достигается в течение 2-4 недель после начала приема.

Реникард

Этот препарат характеризуется длительным действием (24 часа и более). Максимальный гипотензивный эффект ожидают через 3-6 недель после начала применения препарата. Основное действующее вещество – лозартан. Помимо снижения артериального давления, Реникард снижает риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Использование таблеток запрещено в периоды беременности и лактации, в детском возрасте. Принимают таблетки один раз в день, суточная доза составляет 50 мг. Стоимость лекарственного средства – около 350 рублей.

Микардис

Лекарственное средство производится на основе телмисартана. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Таблетки назначают пациентам, находящимся в группе риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе в возрасте от 55 лет и старше.

Микардис

При повышенном давлении начальная доза составит 1 таблетку в сутки. (дозировка – 40 мг). Цена препарата – 1050 рублей (28 таблеток).

Лозартан

Действующее вещество – лозартан калия. Препарат позволяет стабилизировать артериальное давление, а также является профилактическим средством при угрозе развития сердечной недостаточности. Препарат понижает периферическое сопротивление сосудов, снижает концентрацию гормонов надпочечников в плазме крови, снижает давление в легочном кругу кровообращения. Также Лозартан характеризуется мочегонным эффектом и благодаря этому выводит из организма мочевую кислоту и натриевые соли, избыток которых может стать причиной повышения артериального давления.

Принимать нужно по одной таблетке препарата ежедневно. Стоимость средства – около 150 рублей за упаковку.

Механизм действия и влияние на внутренние органы

В чем же заключается механизм действия сартанов, и какое они проявляют влияние на внутренние органы организма? Медицина действие препаратов объясняет следующим:

  1. При пониженном АД и дефиците кислорода почки начинают образовывать специфическое вещество, так называемый ренин, направляющий свое воздействие в сторону пассивного ангиотензиногена, превращая его в ангиотензин I.
  2. В свою очередь на ангиотензин I воздействует ангиотензинпревращающее ферментативное вещество, вынуждая его модифицироваться в ангиотензин II.
  3. Для ангиотензина II характерна высокая активность, поэтому соединяясь с рецепторами, он провоцирует стремительный и устойчиво высокий скачок АД. Медикаментозное действие сартан направлено конкретно на рецепторы мишени, тем самым купируя развитие гипертензии.
  4. Однако превращение ангиотензина I в ангиотензин II происходит не только из-за влияния ангиотензинпревращающего фермента. В данной реакции участие принимают и другие ферменты, к примеру, химаз. Исходя из этого, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не способны полноценно приостанавливать уменьшение просвета сосудов, а вот сартаны с этой задачей справляются намного результативнее.

При лечении этими медикаментозными препаратами частотность сокращений сердца не возрастает, их действие направлено на блокировку ренин-ангиотензин-альдесторена в сосудах и миокарде. Такой механизм БРА позволяет больным избавиться от таких заболеваний:

  • Ишемии.
  • Кардиосклероза.
  • Гипертонической кардиомиопатии.
  • Атеросклероза мозга и сердечно-сосудистой системы.

Отдельно стоит отметить влияние данных медикаментов на почки. Так у гипертоников, у которых присутствует стеноз одного из почечных сосудов, они могут повышать показатель креатинина, что провоцирует острую почечную недостаточность. Блокаторы незначительно уменьшают клубочковую фильтрацию почек, тем самым предупреждая развитие нефросклероза.

Чаще всего БРА назначаются больным, у которых диагностированы клинические проявления:

  • Гипертонии.
  • Сердечной недостаточности.
  • Болезни почек (как дополнение к основной терапии).

Специалисты подчеркивают хорошую переносимость этих препаратов, однако самостоятельно принимать их не рекомендуется, необходима врачебная консультация.

Особенности применения и сочетание с другими группами лекарств

лекарственное взаимодействие сартанов

По сравнению с остальными медикаментами, сартаны принимаются всего лишь один раз на протяжении 1-2 суток, а понижение давления происходит без резких скачков.

Пациентам, принимающих эти средства, необходимо помнить о том, что их лечебное действие повышается постепенно на протяжении нескольких недель. Положительная динамика наблюдается через 2-4 недели с начала их приема, но самый высокий лечебный результат можно наблюдать только спустя 1,5-2 месяца. Причем показатель белка, который всегда указывает на присутствие воспалительных процессов, не увеличивается.

Также стоит обратить внимание и на такие важные моменты:

  • Прием БРА абсолютно не совместим с алкоголем.
  • Принимать одновременно два БРА строго запрещено.

При этом остается нежелательным сочетание сартан и ингибиторов АПФ, поскольку данные средства обладают практически схожим механизмом действия и их одновременный прием не имеет смысла. С другой стороны, пациенты не должны прекращать прием ранее выписанных средств (антиаритмики, нитраты, антиагреганты и пр.), так как сартаны абсолютно совместимы с другими лекарственными группами.

Сегодня фармакология предлагает медикаменты — комбинация сартанов и диуретических средств. Такое сочетание лекарств более удобно как для гипертоников, так и медиков. Сартаны последнего поколения действуют на организм человека мягко и ритмично. После их приема высокое артериальное давление нормализуется у 90% пациентов.

действие сартанов

Самым популярным лекарствами, в которых сочетаются блокатор и диуретик, являются:

  1. Атаканд плюс.
  2. Лориста Н/НД.
  3. Микардис плюс.
  4. Теветен плюс.
  5. Ко-диован.

Эти препараты не только стабилизируют гипертоническое давление, а и надежно защищают внутренние органы от всякого рода сердечных патологических процессов, тем самым понижая риск возникновения инсульта, инфаркта, почечной недостаточности.

Следует подчеркнуть, сартаны и препараты мочегонного действия влияют на организм совершенно по-разному, а побочные проявления от одного лекарства полностью купируются вторым. Помимо этого диуретик активирует добавочную выработку ренина, который усиливает медикаментозное действие БРА, а вот последние мешают выведению калия из организма, тем самым уменьшая гипокалиемическое действие мочегонных средств.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

ЛозартанВалсартанТелмисартанЭпросартан
Гипотензия;

ощущение сердцебиения;

нарушение функции почек;

боль в животе;

запор;

головокружение;

обморок;

бессонница;

депрессия;

головная боль;

вертиго;

анемия;

тромбоцитопения;

гиперкалиемия.

Слабость;

головная боль;

головокружение;

диарея, тошнота;

боль в животе;

кашель;

гиперкалиемия;

вирусные инфекции;

нейтропения;

анемия.

Головная боль;

головокружение;

тошнота;

диарея;

боль в животе;

кашель;

инфекции носоглотки и мочевыводящих путей;

боли в спине;

понижение гемоглобина;

повышение мочевины в крови.

Головная боль;

головокружение;

ринит;

тошнота;

диарея;

рвота;

аллергия;

нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Дополнительные клинические эффекты

  1. Сартаны список препаратов
    Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование атеросклероза.

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения аритмии, особенно фибрилляции предсердий, уменьшается степень гипертрофии миокарда. У пациентов реже возникают осложнения гипертонической болезни, сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Комбинированные с диуретиками

Лориста при гипертонии
При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

  • Лориста,
  • Гизаар форте,
  • Вазар Н,
  • Касарк Н,
  • Микардис плюс.

Кроме этого, сартаны могут хорошо сочетаться с блокаторами кальциевых каналов. Имеются также и препараты тройного действия. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин.

Эксфорж Н при гипертонии
Эксфорж Н — препарат тройного действия

Источники

  • https://serdse.top/sartany-preparaty/
  • https://moyakrov.info/preparaty/sartany
  • https://mznanie.ru/gipertoniya/sartany-poslednego-pokoleniya-spisok-luchshix-preparatov
  • http://sosudinfo.ru/arterii-i-veny/sartany/
  • https://serdce.biz/preparaty/sartany-pri-arterialnoj-gipertenzii.html
  • https://pro-davlenie.ru/preparaty/sartany-pri-arterialnoj-gipertenzii
  • http://ODavlenii.ru/lekarstva-ot-gipertonii/sravnenie-sartanov.html
  • https://doctor-cardiologist.ru/sartany-spisok-preparatov
  • http://CardioBook.ru/sartany-preparaty/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...