Эдарби: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

Содержание:

Лекарственная форма Эдарби – таблетки. Состав 1 таблетки: активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг.

Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Фармакологическое действие

Эдарби является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления. Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов. При этом эффект сохраняется в течение суток.

Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

Показания к применению

От чего помогает Эдарби? Таблетки назначают при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

Инструкция по применению

Эдарби принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Эдарби Кло: применение

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Почитайте также эту статью:  Диувер: таблетки 5 мг и 10 мг

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

  • Возраст пациентов младше 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту.
  • Беременность и лактация.
  • Одновременный прием с алискиреном.
  • Тяжелые нарушения в работе печени.

Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

  • Возраст пациентов старше 75 лет
  • Гиперкалиемия.
  • Ишемическая кардиомиопатия.
  • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  • Стеноз почечных артерий.

Побочные явления

Возможные побочные реакции:

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • периферические отеки, повышенная утомляемость;
  • нервная система: часто – головокружение.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Читайте также:  Пирамил: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби. При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности, в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
  • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
  • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
  • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

Аналоги лекарства Эдарби

По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

  1. Амлодипин.
  2. Энаренал.
  3. Нипертен.
  4. Кордипин.
  5. Вамлосет.
  6. Энап.
  7. Диувер.
  8. Доксазозин.
  9. Стамло.
  10. Верошпирон.
  11. Карведилол.
  12. Дибазол.
  13. Хартил.
  14. Фелотенз ретард.
  15. Вальсакор.
  16. Физиотенз.
  17. Вазотенз.
  18. Лодоз.
  19. Энам.
  20. Дилтиазем.
  21. Лозап.
  22. Лозарел.
  23. Эналаприл.
  24. Конкор.
  25. Капотен.
  26. Метопролол.
  27. Пропранолол.
  28. Гипотиазид.
  29. Каптоприл.
  30. Берлиприл.
  31. Престариум.
  32. Калчек.
  33. Кудевита.
  34. Кардура.
  35. Коргард.
  36. Диротон.
  37. Эксфорж.
  38. Валз.
  39. Корвитол.
  40. Магния сульфат.
  41. Бисопролол.
  42. Корвалол Форте.
  43. Моксонидин.
  44. Фозинап.
  45. Эстекор.
  46. Коринфар.
  47. Беталок.
  48. Спиронолактон.
  49. Лизиноприл.
  50. Нифедипин.
  51. Кордафлекс.
  52. Анаприлин.
  53. Лазикс.
  54. Атаканд.
  55. Лориста.
  56. Нолипрел.
  57. Индапамид.
  58. Верапамил.
  59. Ренитек.
  60. Теветен.
  61. Обзидан.
  62. Энзикс дуо форте.
  63. Кристепин.
  64. Раунатин.
  65. Камирен.
  66. Фелодипин.
  67. Кудесан.
  68. Андипал.
  69. Фуросемид.
  70. Экватор.
  71. Энзикс.
  72. Престанс.
  73. Атенолол.
  74. Эгилок.

АТХ

C09CA09 Азилсартана медоксомил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

3D-изображения

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.

Адрес производственной площадки: 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.

Выпускающий контроль качества/фасовщик/упаковщик: Такеда Айлэнд Лимитед. Юридический адрес: Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко. Уиклоу, Ирландия.

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фарма А/С, Дюбендаль Алле 10, 2630, Тааструп, Дания.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

e-mail: russia@takeda.com

www.takeda.com.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эдарби®

При температуре не выше 25 °C. В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эдарби®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Основные физико-химические свойства:

 

таблетки по 20 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;

 

таблетки по 40 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;

 

таблетки по 80 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Комбинации, не рекомендованы.

 

Литий. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ наблюдали обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и обратимое повышение проявлений токсичности. С блокаторами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться аналогичный эффект. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартану медоксомила и препаратов лития такое сочетание препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

 

Комбинации, следует применять с осторожностью.

 

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут и неселективные НПВП.

 

При одновременном применении НПВП (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, например, ацетилсалициловой кислоты в дозах> 3 г / сут и неселективных НПВП) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.

 

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие вещества, которые способны повышать уровень калия в крови.

 

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие препараты (например, гепарин) при одновременном применении могут повышать уровень калия в крови. При необходимости следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

 

Дополнительная информация.

 

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при совместном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, ухудшение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии активным агентом РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

 

В исследованиях при применении азилсартану медоксомила или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазол, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.

 

Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

 

Принимая во внимание фармакодинамические характеристики препарата, азилсартан медоксомил может оказать незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В то же время во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или усталости.

 

Дети

 

Данных о применении препарата у детей (до 18 лет) нет.

 

Передозировка

 

Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Едарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.

 

Лечение. При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.

 

Несовместимость

 

Не описана.

 

Упаковка

 

По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2, или 4 блистера в картонной коробке.

Читайте также:  Опухоль мозжечка головного мозга - симптомы, прогноз и лечение

 

Торговое название

Эдарби Кло

Международное непатентованное название

Нет

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Азилсартана медоксимил и диуретики.

Код АТХ C09DA09

Владелец регистрационного удостоверения

Такеда Фармасьютикалс США, Инк

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004,

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

Возможные аналоги (заменители)

Вазотенз Н (от 101.00 руб), Лориста Н (от 228.50 руб), Лориста НД (от 244.00 руб), Лозартан-Н Рихтер (от 250.50 руб), Вальсакор Н160 (от 301.30 руб)… Показать все аналоги препарата Эдарби Кло » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Как применять: дозировка и курс лечения

Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену приема Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Нет клинического опыта применения Эдарби Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, так как отсутствует клинический опыт применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови перед началом применения Эдарби Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.

У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.

У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Немного фактов

Лекарственное комбинированное средство Эдарби Кло разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Особенности использования у отдельных групп пациентов

Больным, преодолевшим 65-летний рубеж, назначаются стандартные дозы средства.

При назначении больным с клиренсом креатинина за минуту превышающем 30 мл, изменения дозировки не требуется. Опыт лечения больных с тяжелыми функциональными почечными патологиями отсутствует, прием лекарства такими пациентами не желателен.

Пациентам с болезнями печени, приводящим к легкому и среднему нарушению функций, требуется пристальное врачебное наблюдение для предупреждения печеночной комы.

Больным с гиповолемией предварительно назначается восстановление объема циркулирующей крови и электролитного баланса.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Влияние на артериальное давление

В основу медикамента входит компонент азилсартана медоксомил, преобразующийся в частицы азилсартана. Данные составляющие не позволяют распространяться эффекту ангиотензина 2. Он, в свою очередь, прикрепляется к рецепторам АТ1, что и оказывает воздействие на нормализацию состояния пациента за счет повышения артериального давления.

Компонент ангиотензин 2 является гормоном с эффектами, включающими следующие процессы:

  • стимуляцию освобождения альдостерона;
  • вазоконстрикцию;
  • стимуляцию работы сердечной мышцы;
  • почечное поглощение натрия.

Показатель давления идет на снижение уже спустя короткий промежуток времени после начала терапии. Лечебное воздействие сохраняется до 24 часов. Если резко отменить длительную терапию, больной не ощутит никаких дополнительных недомоганий.

Влияние на артериальное давление

Разницы в полезности употребления медикамента людей разных возрастных групп не наблюдается.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>
Иногда встречаются случаи, когда чувствительность к понижению артериального давления была замечена у пациентов возраста выше среднего.

Антигипертензивное воздействие от употребления лекарства и похожих препаратов с аналогичным эффектом снижается у людей с темной кожей. Причиной тому служит то, что у них снижена активность ренина в плазме крови.

Японский препарат от давления Эдарби Кло сочетается с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов или с тиазидными диуретиками. Комплексный прием обеспечит быстрое снижение артериального давления.

Цена

Таблетки от давления Эларби, цена которых варьируется в пределах 750 руб., приобретаются в аптеках города при наличии рецепта от врача.

  • Эдарби 40 мг – 435 руб.;
  • Эдарби Кло 40 мг + 12,5 мг – 587 руб.;
  • Эдарби Кто 40 мг + 25 мг – 596 руб.;
  • Эдарби 80 мг – 741 руб.

В некоторых аптеках возможно приобретение лекарства на заказ.

Фармакодинамика

Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.

Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.

Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.

Читайте также:  Осложнения атеросклероз и последствия: чем опасно поражение сосудов головного мозга, исходы и прогнозы, сколько с ним живут

При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.

Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.

Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.

Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.

В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.

Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.

Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).

Фармакокинетика

После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения Cmax (ТСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.

Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.

В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.

Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.

Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.

Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.

В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.

Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) прием Эдарби Кло противопоказан, т. к. у этой категории пациентов не имеется клинического опыта его применения.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК выше 30 мл/мин) изменения режима дозирования не требуется, но рекомендуется регулярно проводить контроль АД, содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 65 лет) проводить коррекцию начальной дозы Эдарби Кло не требуется. Лицам в возрасте после 75 лет следует использовать гипотензивное средство с осторожностью.

Регистрационный номер:

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности
В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер.
Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.
У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Грудное вскармливание
Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.
По причине отсутствия опыта применения Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.
Фертильность
Данные о воздействии Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Источники

  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/edarbi.html
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_66219.htm
  • https://arrhythmia.center/medicines/e-darbi-80-mg-tabletki-28/
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%AD%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%B1%D0%B8-%D0%9A%D0%BB%D0%BE-40%D0%BC%D0%B3-25%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name52674.html
  • https://wer.ru/opisanie/edarbi_klo/
  • https://otgipertonii.ru/preparaty/edarbi-lekarstvo-v-tabletkax-ot-povyshennogo-davleniya/
  • https://www.neboleem.net/jedarbi-klo.php
  • https://medi.ru/instrukciya/edarbi_2446/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...