Итраконазол – официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

ЛП 000018-271010

Торговое название препарата: Итраконазол.

Международное непатентованное название:

Итраконазол.

Химическое название: 4 – [4 – [4 – [4 – [[2 – (2,4 – дихлорфенил) – 2 – (1Н – 1,2,4 – триазол – 1 – илметил) -1,3- диоксолан – 4 – ил] метокси] фенил] – 1пиперазинил] фенил] – 2, 4 -дигидро – 2 – (1 – метилпропил) – ЗН – 1,2,4, – триазол – 3 – он.

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав
Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22 %) — 0,460 г.
Состав пеллет:
активное вещество: итраконазол — 0,100 г,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) – 0,0046 г, сахароза (сахар) – 0,2070 г. Состав оболочки капсул:
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122;
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин — F D&C Blue 2 (Е 132).

Описание: твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

Код ATX: J02AC02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев – при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Сmах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме капсул – около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки – 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки – 2 мкг/мл. ТСmах при приеме раствора – около 2 ч при приеме натощак и 5 ч – после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы – 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) – 1 – 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению
Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Противопоказания
Гиперчувствительностъ, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  • при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 месяцев;
  • при системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель – 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • при бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
  • при споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидиые и аллергические реакции.
Со стороны кожных покровов: а очень редких случаях – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Передозировка
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
  • Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.
Читайте также:  Вазэктомия (вазорезекция) — плюсы и минусы, мифы и реалии

Примерами таких лекарств являются:
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол – совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях -возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes).
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
  • мидазолам для приема внутрь и триазолам,
  • алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
  • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • Непрямые антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
  • Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатины;
  • Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

  1. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

  • Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
  • При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
  • В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.
  • Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
  • Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
  • Больные СПИДом.
  • Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
  • Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
  • Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
  • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 1,3,4,5,6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача

Предприятие-изготовитель
ЗЛО «Биоком», Россия 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

1 октября 2011 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

итраконазол
Аналоги по фарм. группе*

Противогрибковые

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Показания к применению

Данный препарат и его аналоги применяются при следующих заболеваниях:

• дерматомикоз;

• кандидоз;

• споротрихоз;

• разноцветный лишай;

• онихомикоз;

• бластомикоз;

• криптококкоз;

• кератомикоз;

• паракокцидиоидоз;

• системный аспергиллез и кандидоз;

• гистоплазмоз;

• тропический микоз.

Итраконазол - официальная инструкция по применению, аналоги

Продолжительность терапии может корректироваться в зависимости от клинической картины. Чаще всего этот препарат принимают 1 раз в день. Наиболее часто применяемые схемы лечения:

• отрубевидный лишай: в течение недели по 200 мг;

• дерматомикозы: на протяжении недели по 200 мг или 100 мг в течение 15 дней;

• онихомикоз: 3 месяца по 200 мг или неделю по 200 мг/2 раза в день;

• дерматофития рук и стоп: неделю по 200 мг или по 100 мг на протяжении 1 месяца;

• кандидоз: в течение 15 дней по 100 мг;

• кератомикоз: в течение 3 недель по 200 мг.

Способы приема при легочных инфекциях

Для терапии грибковых инфекций дыхательных путей назначают таблетки или капсулы «Итраконазол». Аналоги дешевле, но они могут иметь более отдаленное во времени действие, поэтому заболевание труднее победить в самые короткие сроки. Таблетки или капсулы принимают 1-2 раза в день, во время или сразу после еды. Обычно для лечения грибковой инфекции легких требуется не менее 3 месяцев. В некоторых случаях врач может назначить следующий курс терапии: 3 таблетки в день на протяжении 3 дней, а затем 3 месяца по 1-2 таблетке в день.

Итраконазол - официальная инструкция по применению, аналоги

Прием препарата при инфекции ногтей

Препарат «Итраконазол» – таблетки, которые назначают и для лечения грибкового поражения ногтей. Для полного излечения его принимают по 1 разу в день на протяжении 12 недель. Более эффективным является пероральный раствор «Итраконазол». Его принимают на протяжении 1-4 недель 1-2 раза в день. При этом для более быстрого всасывания лекарство употребляют на пустой желудок. Выбрать наиболее оптимальную схему приема препарата или назначить аналог «Итраконазола» способен только лечащий врач, который при этом учтет степень тяжести заболевания и общее состояние пациента. В особо запущенных случаях для лечения грибкового поражения ногтей используется другая форма препарата «Итраконазол» – мазь, которую наносят на пораженные места 1-2 раза в день.

Читайте также:  Острицы: симптомы, лечение у взрослых и детей (фото)

Другие варианты применения препарата

Любой аналог «Итраконазола» и сам этот препарат в последние годы все чаще применяют в комплексной терапии различных типов грибковых инфекций у пациентов, пораженных ВИЧ и СПИДом. В этом случае недопустимо самолечение, поскольку только лечащий врач может правильно оценить состояние здоровья пациента и возможные риски приема «Итраконазола».

Особые указания

Препарат «Итраконазол», аналоги этого лекарства следует принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. В меньших или больших дозах они могут быть неэффективными либо способны нанести вред здоровью пациента.

Капсулы «Итраконазол», аналоги дешевые или дорогие принимаются следующим образом: капсулы и таблетки глотаются целиком. При этом их не следует жевать или раздавливать. При снижении уровня кислотности в желудке, вызванном, например, кистозным фиброзом, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

Итраконазол - официальная инструкция по применению, аналоги

В некоторых случаях схема приема данного лекарственного средства может быть изменена. Чаще всего это происходит в том случае, когда во время терапии пациент принимает следующие препараты: «Фамотидин», «Низатидин», «Эзомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», «Рабепразол».

Побочные эффекты

Препарат «Итраконазол» иногда вызывает головокружение и нарушение зрения в виде раздвоения изображения. При приеме данного лекарственного средства нельзя водить машину и работать с различной техникой. К наиболее часто отмечаемым побочным явлениям при его приеме относятся вздутие живота, повышенное газообразование, диарея, запор, изжога, возникновение неприятного привкуса во рту; повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, кровоточивость и болезненность десен, боль в мышцах, снижение мышечного тонуса, насморк, лихорадка, боль в суставах, депрессия, снижение полового влечения, выпадение волос.

Особо опасными для здоровья пациента считаются следующие побочные эффекты: двоение в глазах, тошнота, рвота, рези в животе, сердечная недостаточность, гепатит, непроизвольное мочеиспускание, анафилактические и аллергические реакции, потемнение мочи, звон в ушах, потеря слуха, потеря аппетита, чрезмерная усталость, пожелтение кожных покровов и глаз, онемение и покалывание мягких тканей и кожи, светобоязнь, сыпь на коже, зуд, охриплость, отек легких, нарушение менструального цикла, отечность в области лица, горла, рук, лодыжек. При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов об этом следует немедленно сообщить лечащему врачу.

Как выбрать аналог «Итраконазола»

С каждым годом все большее число людей сталкивается с проблемой грибковых заболеваний. При этом многие больные решают, что для их лечения необязательно приобретать «Итраконазол». Аналоги дешевле, поэтому им часто отдается предпочтение. На самом деле вопрос выбора этого препарата или его аналогов должен решать только лечащий врач. В некоторых особо тяжелых случаях полного выздоровления пациента помогает достичь исключительно «Итраконазол». Аналоги дешевые, но не все из них столь же эффективны, как данный препарат.

Итраконазол - официальная инструкция по применению, аналоги

Чем же можно заменить «Итраконазол»? Мазь, аналоги данного средства в других лекарственных формах широко представлены в аптеках. К структурным аналогам относятся следующие медикаменты, выпускаемые в фиде капсул: «Ирунин», «Интрамикол», «Итразол», «Миконихол», «Кандитрал», «Каназол», «Текназол», «Орунгал», «Румикоз», «Орунгамин», «Орунит».

Аналогами «Итраконазола» по терапевтическому действию являются следующие препараты:

  • капсулы: «Дифлюкан», «Дифлазон», «Итразол», «Орунгал», «Румикоз», «Флюкостат», «Флуконазол», «Фунголон»;
  • таблетки: «Атифин», «Бинафин», «Кетоконазол», «Фунготербин», «Экзифин», «Низорал»;
  • мази, кремы, гели: «Акридерм», «Ламизил Дермагель», «Тербизил», «Экзифин», «Микомакс», «Микозорал», «Тридерм», «Фунготербин», «Кетоконазол», «Канизон», «Ламитель», «Кандид», «Амиклон», «Залаин», «Канизон», «Атифин», «Клотримазол», «Ламизил», «Ифенек», «Ламитель», «Тербикс», «Имидил»;
  • свечи, вагинальные таблетки: «Залаин», «Кандид», «Канизон»,«Микогал», «Имидил».

Латинское название вещества Итраконазол

Itraconazolum (род. Itraconazoli)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35 Дерматофития
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B41 Паракокцидиоидомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B44 Аспергиллез
  • B45 Криптококкоз
  • B45.1 Церебральный криптококкоз
  • B49 Микоз неуточненный

Код CAS

84625-61-6

Фармакология

Фармакологическое действие – противогрибковое широкого спектра.

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

«Ирунин»

«Ирунин» имеет аналогичный состав и принцип действия. Поэтому можно подумать, что «Ирунин» – абсолютный аналог «Итраконазола».

Однако существенным отличием является форма выпуска препарата. «Итраконазол» нужно применять только перорально, а «Ирунин», кроме формы капсул, производится и в виде выгинальных таблеток.

Таким образом, единственное показание для использования препарата в данной форме – вульвовагинальный кандидоз. Отзывы говорят о том, что назначают данное средство достаточно часто.

итраконазол таблетки аналоги

Курс лечения препаратом составляет от 1 до 2 недель, и обычно он эффективно справляется с проблемой за этот срок.

Цена “Ирунина” составляет от 350 до 730 рублей, в зависимости от дозировки.

«Орунгал»

«Орунгал» имеет аналогичное действующее вещество итраконазол и применяется при таких же показаниях, что и оригинал препарата. Если рассматривать похожие на «Итраконазол» таблетки-аналоги, именно «Орунгал» пользуется наибольшей популярностью у врачей, его эффективность оценивается так же высоко, как и безопасность. Правда, и цена этого медикамента десятикратно отличается от стоимости упаковки «Итраконазола» – лекарственный препарат стоит около 2700 рублей.

Отличием является более систематизированная схема приема: вкладыш с инструкцией подробно рассказывает, какая дозировка и продолжительность курса лечения должна быть при любой разновидности заболевания, вызванного грибками.

Судя по отзывам, это облегчает составлене плана лечения и для врача, и для пациента. Примечательно, что аналог «Итраконазола» «Орунгал» производится в России, под всемирно известной и зарекомендовавшей себя маркой «Джонсон & Джонсон».

«Итразол»

Лекарственное противогрибковое средство «Итразол» производится в Санкт-Петербурге фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС».

Оба препарата по составу совершенно одинаковы – и «Итразол», и «Итраконазол». Аналоги, цена которых доступнее, будут пользоваться приоритетом в данном случае. При конкретном сравнение выбор будет в пользу «Итраконазола», стоимость которого на порядок дешевле. Цена “Итрозола” может достигать 1200 рублей.

«Кандитрал»

Аналог «Итраконазола» «Кандитрал» имеет аналогичное действующее вещество, но итраконазол в препарате содержится в форме пеллет. Пеллеты – это инновационная форма лекарственного вещества, которая предлагает превращать компоненты препарата в микросферы. То есть такое средство имеет меньшее количество действующего вещества, но одновременно обладает наибольшей эффективностью.

итраконазол аналоги дешевле

Научно доказано, что препараты, созданные при помощи технологии микросфер, имеют меньше побочных эффектов, легко усваиваются и быстрее действуют.

Читайте также:  Почему у мужчины очень густая сперма, причины, из-за чего стала гуще?

Таким образом, «Кандитрал» безопаснее и эффективнее. Благодаря этому он чаще получает хвалебные отзывы. Но едва ли он подойдет тем, кто ищет для препарата «Итраконазол» аналоги дешевле – стоимость лекарственного средства вдвое выше оригинала – порядка 700 рублей.

«Миконихол»

Препарат «Миконихол» производится в Москве фармацевтической компанией «АВВА-РУС». По составу и действию он работает как «Итраконазол» – действующее вещество разрушает мембраны клеток грибков, приводя к их гибели и излечению от заболевания.

Средство находится в одном ценовом сегменте с оригиналом, поэтому те, кто ищут для медикамента «Итраконазол» аналоги, цена которых не ударит по бюджету, могут смело приобретать «Миконихол».

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

  • вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
  • капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

  • вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
  • капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

  • вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
  • капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

  1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
  2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

  • кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
  • дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
  • грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
  • разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
  • поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

  • аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
  • хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
  • гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
  • споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
  • криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
  • криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на психофизические и когнитивные функции человека не проводились. Известны случаи развития на фоне терапии таких побочных эффектов, как головокружение, потеря слуха, нечеткость зрения. При их появлении следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности итраконазол принимать нельзя. Более того, женщинам детородного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции весь период лечения и после его окончания вплоть до наступления первой менструации.

Согласно инструкции, Итраконазол проникает в грудное молоко, поэтому в случае обоснованности проведения терапии кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью клинического опыта препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет, в более старшем возрасте должен применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

При нарушениях функции почек

Итраконазол должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т. к. данные о лечении препаратом этой категории пациентов ограничены.

Период полувыведения препарата при нарушении функции почек несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, поскольку может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Источники

  • https://medi.ru/instrukciya/itrakonazol_7419/
  • http://fb.ru/article/236187/itrakonazol-instruktsiya-analogi-deshevyie-otzyivyi-i-forma-vyipuska-analog-itrakonazola-v-tabletkah-itrakonazol-maz-analogi
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2388.htm
  • https://www.syl.ru/article/296053/luchshiy-analog-itrakonazola-otzyivyi
  • https://www.neboleem.net/itrakonazol.php

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...