Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Описание

Содержание:

Инструкция по применению Тразодона указывает, что препарат относится к группе антидепрессантов, не обладающих влиянием на МАО, то есть он не стимулирует ЦНС (центральную нервную систему). Механизм лечебного действия до конца еще изучается, однако антидепрессивная эффективность доказана. Действие препарата обусловлено тем, что он избирательно препятствует обратному захвату серотонина специальными синаптосомами головного мозга. Тразодон способен устранять две группы негативных проявлений:

  1. Соматические, проявляющиеся сердцебиением, усилением потоотделения, головной болью, болями в мышцах (миалгией), учащенным мочеиспусканием.
  2. Психические, ярким примером которых могут быть всевозможные страхи, бессонница, ощущение напряженности.

Исследования показали, что Тразодон метаболизируется в печени и полностью выводится из организма через 98 часов. Препарат достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В аптечной сети можно отыскать и аналоги Тразодона. Наиболее популярны следующие:

  1. Триттико.
  2. Азона.

Действующее вещество и дозировка во всех лекарствах одинаковы, поэтому показания, противопоказания и способ применения у оригинала не будут отличаться от тех, что имеют аналоги.

Подробности использования

Показания к применению Тразодона не ограничиваются расстройствами половой сферы у мужчин. Инструкция указывает на следующие заболевания, при которых возможна терапия этим лекарственным средством:

  • Снижение либидо на фоне депрессивного состояния.
  • Эректильная дисфункция, обусловленная депрессией и прочими психологическими проблемами.
  • Различные формы депрессии (инволюционная, психогенная, алкогольная).
  • Депрессивные проявления при органических болезнях центральной нервной системы, то есть при болезни Альцгеймера, деменции, атеросклерозе сосудов головного мозга.

грустный мужчина

В любом случае окончательные показания определяет врач, поэтому перед применением Тразодона консультация со специалистом обязательна. В некоторых случаях мужчины склонны не воспринимать подавленность, депрессию всерьез, списывая импотенцию на что угодно, но только не на плачевное состояние собственной нервной системы. Поэтому заниматься самолечением категорически запрещено. Именно специалист определит истинную причину эректильной дисфункции, а значит, назначит верное лечение.

К сожалению, назначать Тразодон и аналоги можно не всем. В инструкции содержатся следующие противопоказания к применению:

  1. Патология сердца и сосудов: недавний инфаркт миокарда, нарушения ритма и проводимости (атриовентрикулярная блокада, желудочковые аритмии). Пациентам с артериальной гипертензией может потребоваться изменение подобранных дозировок антигипертензивных препаратов.
  2. Желудочно-кишечные заболевания: печеночная недостаточность.
  3. Заболевания почек, сопровождающиеся нарушением нормальной функции почек и почечной недостаточностью.
  4. Приапизм. Если ранее у мужчины был эпизод длительной, болезненной эрекции, потребовавший врачебного вмешательства, Тразодон категорически противопоказан.
  5. Возрастное ограничение: до 18 лет и в детском возрасте назначать лекарство нельзя.

Тразодон и его аналоги могут назначаться женщинам для лечения депрессии, но только в том случае, если дама не беременна и не кормит грудью. Полный спектр противопоказаний можно прочитать в инструкции к Тразодону. Также нельзя применять препарат людям, имеющим повышенную чувствительность или аллергию на любой компонент лекарства. Отзывы врачей подтверждают, что потенциальный вред здоровью в подобных случаях существенно превышает ожидаемую пользу.

болит голова

В ходе клинических испытаний были выявлены неблагоприятные воздействия, которые гидрохлорид тразодона оказывает на организм:

  • ЦНС и органы чувств. Пациенты могут жаловаться на общую слабость и утомляемость, нарушение сна, головокружение. Более редкими побочными эффектами были галлюцинации, дрожание конечностей (тремор), нарушение чувствительности, судороги и пр.
  • Сердце и сосуды. Наблюдали артериальную гипотензию, аритмии.
  • Со стороны кроветворения. Возможно снижение или повышение лейкоцитов, нейтропения, редко — гемолитическая анемия.
  • Желудочно-кишечный тракт. Повышение аппетита, ощущение неприятного привкуса во рту, гиперсаливация (повышенное отделение слюны), диспепсия, вздутие живота, застой желчи. В некоторых случаях наблюдали увеличение печеночных показателей (билирубин, амилаза), желтуху.
  • Мочеполовая система. Приапизм, расстройства мочеиспускания.
  • Иммунная система. Как и любое другое лекарство, Тразодон может вызвать аллергию.

Более редкими внесистемными проявлениями были облысение (алопеция), болезни кожи (псориаз), боли в грудной клетке без соответствующего диагноза. Симптомы передозировки напоминают проявления побочных эффектов, но более клинически выражены. Для лечения используется симптоматическая терапия, так как специфические антидоты отсутствуют.

Особые указания

Учитывая особенности метаболизма и воздействия препарата на организм, совместно с некоторыми другими лекарствами Тразодон должен назначаться с осторожностью.

врач пишет рецепт

  • Ритонавир. В ходе клинических испытаний у здоровых пациентов отмечено, что Ритонавир замедляет время полувыведения Тразодона и увеличивает риск развития побочных эффектов: тошноты, обмороков, гипотонии.
  • Прочие ингибиторы CYP3A4 (флуоксетин, кетоконазол). Действуют подобно Ритонавиру, относящемуся к этой же группе.
  • Карбомазепин. Снижает концентрацию препарата в крови, а следовательно, Тразодон может не оказывать должного эффекта.
  • Варфарин. В настоящий момент ведутся исследования по их совместному применению. Уже имеются факты, что оба препарата взаимно влияют на концентрацию активных компонентов в сыворотке крови, что подтверждают отзывы ученых, опубликованные на специализированных сайтах.
  • Антигипертензивные лекарства. Следует быть осторожным при совместном применении, так как возрастает риск гипотонии.

Отзывы исследователей указывают, что во время лечения Тразодоном необходимо проводить мониторинг общих показателей крови (лейкоциты, формула крови), определять уровень печеночных ферментов, делать ЭКГ (электрокардиограмму). Во время лечения желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ употребления

Способ применения может немного отличаться у мужчин разных групп. В некоторых ситуациях однократные и суточные дозы должны быть немного откорректированы:

Взрослые мужчины

Лечение эректильной дисфункции на фоне депрессии начинают со 100 мг лекарства. Увеличивают ее постепенно, каждые 3–4 дня. Вне стационара максимальная суточная доза не должна превышать 450 мг.

Пожилые люди

Начальная доза — 100 мг, максимальная суточная — 300 мг.

Таблетку оригинального средства или аналога принимают до еды или через 3–4 часа после, так как одновременное применение с пищей замедляет всасывание Тразодона. В том случае, если назначена комбинированная терапия эректильной дисфункции, доза Тразодона уменьшается до 50 мг/сут.

Тразадон

Тразадон метаболит нефезадона, сохраняющий его многие свойства по механизму своего действия приближается к ингибиторам обратного захвата серотонина. Он обладает выраженным седативным эффектом и часто применяется при нарушении сна. Его недостатком является негативное влияние на сердечно-сосудистую систему: понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (не рекомендуется использование данного препарата у больных с ишемической болезнью сердца), а также некоторые гастроинтестинальные расстройства (тошнота, неприятный вкус во рту). Отмечены случаи затяжной и болезненной эрекции при приеме этого медикамента.

В высоких дозах (6-8 мг/ кг.) тразадон действует как агонист серотонина, а в низких дозах (менее 1 мг/ кг.) является его антагонистом. Препарат можно сочетать с приемом СИОЗС. При длительном приеме тразадона происходит десенситизация постсинаптических серотониновых рецепторов.

Читайте также:  Цинк - в каких продуктах содержится большое количество?

Нефазадон

Нефазадон-гидрохлорид (серзон) — один из гетероциклических антидепрессантов, являющийся синтетическим производным пиперазина, селективный постсинаптический серотониновый антагонист (5НТ 2А) также влияет на обмен серотонина и в меньшей степени норадреналина. Данный препарат являясь антагонистом а-2 адренорецепторов (гетерорецепторов) усиливает выброс серотонина.

Нефазадон напоминает по химической структуре тразадон, но имеет совершенно иной фармакологический профиль. Несмотря на относительно слабое подавление обратного захвата серотонина, этот препарат является мощным антагонистом 5-НТ2 рецепторов и обладает выраженной анксиолитической активностью. Предполагается, что антагонизм к рецепторам 5-НТ усиливает серотонинергическую трансмиссию через постсинаптические рецепторы серотонина, что обеспечивает антидепрессивный эффект, снижение риска сексуальных дисфункций и улучшение сна. Однако нефазадон, тем не менее вызывает другие побочные эффекты (тошнота и головные боли).

Нефазадон подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, а его биодоступность не превышает 20%. Фармакокинетика препарата носит нелинейный характер.

Среди его побочных эффектов: вялость, сонливость, снижение артериального давления, расстройства аккомодации (нечеткость видения предметов в поле зрения). По сравнению с СИОЗС нефазадон имеет более низкую частоту таких побочных реакций, как нервозность и беспокойство, тремор и бессонница. В литературе встречаются сведения о развитии гепатита на фоне лечения нефазадоном.

Тразодон инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат относится к антидепрессивным средствам, производным тиазолопиридина, оказывающим следующие виды воздействия:

  • тимолептическое;
  • седативное;
  • анксиолитическое;
  • миорелаксирующее.

Основной эффект проявляется в виде подавления обратного захвата серотонина, но почти не сказывается на нейрональном захвате дофамина и норадреналина. Не оказывает заметного влияния на массу тела, не проявляется в антихолинергических процессах и блокировании МАО.

Тразодон убирает следующие психические проявления тревожности:

  • страх;
  • аффективная напряженность;
  • раздражительность;
  • нарушения сна.

Он  устраняет и соматические ее следствия:

  • головная боль;
  • сильное потоотделение;
  • учащенное сердцебиение;
  • миалгия;
  • частое мочеиспускание.

У пациентов происходит нормализация сна, уменьшается болезненное влечение к алкоголю. Лекарство показано при абстинентном синдроме, эффективно блокирует состояние тревоги, поэтому им часто полностью заменяют бензодиазепины в стадии ремиссии. Не наблюдается привыкание к препарату при продолжительном использовании, он может благотворно повлиять на восстановление сексуальных функций.

У половины больных терапевтическое действие тразодона становится заметным уже через несколько дней, еще у четверти пациентов эффект наблюдается после 2-4 недель использования.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать в следующих случаях:

  • при аллергической реакции на его компоненты;
  • при острой лекарственной или алкогольной интоксикации;
  • беременным женщинам и в период лактации;
  • детям, если им не исполнилось 6 лет.

Также надо соблюдать осторожность, если пациент:

  • восстанавливается после инфаркта;
  • у него понижено артериальное давление;
  • если наблюдается желудочковая аритмия;
  • страдает от заболеваний печени и почек;
  • если ему нет 18 лет;
  • когда он использует ингибиторы МАО.

Передозировка

Передозировка препарата выражается в следующих симптомах:

  • головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • спутанное сознание;
  • вялость и сонливость;
  • затруднение дыхания;
  • нарушение координации движений;
  • тремор конечностей;
  • снижение артериального давления.

Последствия устраняются путем промывания желудка, принятия абсорбентов, снятия симптомов, поддержки жизненно необходимых функций.

Взаимодействие с другими препаратами

Тразодон нельзя применять вместе с псевдоэфедрином, их  сочетание вызывает панические состояния, деперсонализацию, также возможно помутнение рассудка.

При совместном применении с амиодароном велика вероятность сердечной аритмии.

В случае сочетания с тразодоном возможно повышение плазменной концентрации следующими препаратами:

  • дигоксин;
  • карбамазепин;
  • тиоридазин.

Не рекомендуется употреблять средство с солями лития, это может спровоцировать тремор, различные нейротоксические эффекты. Совместное применение с алкоголем опасно, оно приводит к резко выраженному угнетению центральной нервной системы.

Сочетание препарата с триптофаном может проявиться в виде гипомании, отвращения к еде, психоза. Артериальная гипотензия усиливается при совместном применении с трифлуоперазином и хлорпромазином.

Не рекомендуется употреблять лекарство вместе с фенитоином и флуоксетином во избежание усиления побочных эффектов.

Состав, форма выпуска, аналоги

Активное вещество – тразодона гидрохлорид, лекарство может содержать в зависимости от формы выпуска следующие вспомогательные средства:

  • воск карнаубский;
  • сахарозу;
  • повидон;
  • магния стеарат.

Выпускается в виде таблеток, капсул, ампул.

Аналоги Тразодона – триттико, азона.

Условия хранения и условия отпуска из аптек

Препарат относится к лекарствам группы Б. Хранить его надо в защищенном от света месте. В аптеке он отпускается только по рецептам врача.

Меры предосторожности

Прежде чем принимать нефазодон, скажите вашему доктору и фармацевту, если у вас аллергия на нефазодон, тразодоном (Desyrel), или любые другие лекарства. Расскажите своему врачу, если вы принимаете астемизол (Hismanal) (не доступен в США), карбамазепин (Tegretol), цизаприд (Propulsid) (не доступен в США), Пимозид (Orap), терфенадина (Seldane) (недоступно в США), или триазолам (Halcion) .Your врач, вероятно, сказать вам не взять нефазодон. Расскажите своему врачу и фармацевту, какие другие предписание и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и травяные продукты, вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих действий: алпразолам (Xanax), антикоагулянты (“кровь растворители”), такие как варфарин (Coumadin); Буспирон (BuSpar); для снижения уровня холестерина препараты (статины), такие как аторвастатин (Lipitor), ловастатин (Mevacor), и симвастатина (Zocor); циклоспорин (Neoral, Sandimmune); дигоксин (Lanoxin); галоперидол (Haldol); лекарства от высокого кровяного давления, лекарства для изъятия, лекарства для лечения тревоги; миорелаксанты; пропранолол (анаприлин); седативные; снотворное; такролимус (Prograf); или транквилизаторы. , Если вы недавно прекратили принимать флуоксетин (прозак, Sarafem), ваш врач может сказать вам, чтобы ждать несколько недель до начала принимать нефазодон. Также сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете следующие лекарства или прекратили принимать их в течение последних двух недель: моноаминоксидазы (МАО) ингибиторы, такие как изокарбоксазид (Marplan), Phenelzine (Nardil), селегилин (Eldepryl, Emsam, Zelapar) или транилципромин (Parnate). Ваш доктор может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за вами, побочных эффектов. Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо были судороги; сердечный приступ, боли в груди, инсульт, или другие типы сердечно-сосудистых заболеваний. если вы прибегните к хирургии, в том числе стоматологической хирургии, скажите, врач или стоматолог, что вы принимаете нефазодон. Вы должны знать, что этот препарат может вызвать у вас сонливость или повлиять на ваши навыки суд, мышление или моторных. Не садитесь за руль автомобиля или работы с механизмами, пока вы знаете, как этот препарат влияет на вас. Избегайте алкоголя при принятии нефазодон. Вы должны знать, что нефазодон может вызвать головокружение, легкомысленность, и обморок, когда вы получаете слишком быстро из положения лежа. Это более распространено, когда Вы сначала начинаете брать нефазодон. Чтобы избежать этой проблемы, встать с постели медленно, опираясь ногами на пол в течение нескольких минут до вставая. Вы должны знать, что диарея, рвота, не пить достаточное количество жидкости, и потливость много может вызвать падение артериального давления, что может привести к легкомысленность и обмороки. Расскажите своему врачу, если у Вас есть любой из этих проблем или развивать их в ходе вашего лечения.

Побочные эффекты

Nefazodone может вызвать побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если любой из этих симптомов тяжелой или не уходят:

  • головная боль
  • трудности с концентрацией внимания
  • сухость во рту
  • изжога
  • промывке или ощущение тепла
  • боль, жжение, онемение или покалывание в руках или ногах
  • запор
Читайте также:  Как похудеть в тренажерном зале: комплекс упражнений для девушек, диета

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов или тех, которые перечислены в важные предупреждения или специальных мер предосторожности разделах, обратитесь к врачу:

  • сыпь
  • крапивница
  • зудящий
  • затрудненное дыхание или глотание
  • отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног, лодыжек, или голеней
  • охриплость
  • медленно пульса
  • проблемы с памятью
  • помутнение зрения или видение изменений
  • путаница
  • судороги
  • болезненная эрекция полового члена продолжительностью более 4 часов

Нефазодон может вызвать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы, пока вы принимаете это medication.If вы испытываете серьезный побочный эффект, вы или ваш врач может отправить отчет к неблагоприятным программы за продуктами и лекарствами администрации (FDA) MedWatch отчетов о событиях на сайте [на HTTP : //www.fda.gov/Safety/MedWatch ] или по телефону: [1-800-332-1088].

Если пропустили прием

Примите пропущенную дозу, как только вы помните. Тем не менее, если это почти время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и продолжают дозирования расписанию. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный.

АТХ

N06AX05 Тразодон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов
  • Z50.2 Реабилитация при алкоголизме
  • Z50.3 Реабилитация при наркомании

3D-изображения

Фармакодинамика

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Препарат не вызывает привыкания.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Препарат не влияет на массу тела.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Tmax. Tmax препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связывание с белками плазмы — 89–95%.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.

Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.

Показания препарата Триттико

тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);

психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);

тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);

депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;

алкогольные депрессии;

бензодиазепиновая зависимость;

расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.

Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Срок годности препарата Триттико

3 года. Список Б

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Статистика

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Русское название

Тразодон

Латинское название вещества Тразодон

Trazodonum (род. Trazodoni)

Код CAS

19794-93-5

Фармакология

Фармакологическое действие – антидепрессивное.

Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа1-адренорецепторов.

Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax тразодона в крови и увеличивает Tmax (Tmax составляет 0,5–2 ч). Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.

Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

Пути введения

Внутрь.

Связанные новости

  • Фармакокинетическое взаимодействие тразодона и ритонавира
  • Применение тразодона при беременности
  • Тразодон и карбамазепин: взаимодействие
  • Взаимодействие тразодона с ингибиторами CYP3A4
  • Лекарственное взаимодействие тразодона

Обзор

Соль Nefazodone Hydrochloride указана для лечения Депрессия и других состояний. Подробная информация об использовании, побочных эффектах, взаимодействии, противопоказаниях и обзорах Nefazodone Hydrochloride представлена ниже:

Пользы

Nefazodone Hydrochloride используется для лечения, контроля, предотвращения и улучшения следующих заболеваний, состояний и симптомов:

  • Депрессия

Отчет удобство использования вами » Узнать больше: Пользы

Nefazodone Hydrochloride Побочные эффекты

Ниже представлен список возможных побочных эффектов, которые могут быть вызваны препаратами, содержащими Nefazodone Hydrochloride. Данный список не являются окончательным. Указанные побочные эффекты были зафиксированы ранее, но не всегда фиксируются при использовании препарата. Некоторые из указанных побочных эффектов могут возникать крайне редко, но имеют невероятно тяжелые последствия. В случае обнаружения любых побочных эффектов, немедленно обратитесь к вашему лечащему врачу. Особенно в случае наблюдения побочных эффектов в течение продолжительного времени.

  • Головная боль
  • Астения
  • Синдром гриппа
  • Озноб
  • Лихорадка
  • Шея жесткости
  • Постуральная гипотензия
  • Гипотония
  • Зуд
  • Высыпание

Если вы столкнулись с побочными эффектами, не указанными выше, обратитесь к вашему лечащему врачу для консультации. Кроме того, вы можете сообщить об обнаруженных побочных эффектах в местное управление по контролю за продуктами питания и лекарствами. Отчет Побочные эффекты » Узнать больше: Побочные эффекты

Nefazodone Hydrochloride – Часто задаваемые вопросы

  • Безопасно ли управлять или эксплуатировать тяжелую технику при использовании этого продукта? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Nefazodone Hydrochloride, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Nefazodone Hydrochloride. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
  • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
  • Могу ли я немедленно прекратить использование этого продукта или мне нужно медленно отменить его использование? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.
Читайте также:  Лекарства от почек: список препаратов и их названия, таблетки

Другая важная информация о Nefazodone Hydrochloride

Cite эту страницу

Page URL

HTML Link

<текстареа> Nefazodone Hydrochloride

APA Style Citation

  • Nefazodone Hydrochloride – Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка – TabletWise. (n.d.). Retrieved November 22, 2018, from https://www.tabletwise.com/medicine-ru/nefazodone-hydrochloride

Последняя дата обновления

Эта страница была обновлена ​​на 7/05/2017. This page provides information for Nefazodone Hydrochloride in Russian.

Реферат

В результате обсуждения тразодона, проведенного два года назад, мы пришли к выводу, что непрямой агонизм к рецепторам 5НТ1А в сочетании с прямым антагонизмом к рецепторам 5НТ2А являются примером внутримолекулярной полифармации (синергизма двух механизмов действия) и в некоторых случаях два механизма действия лучше, чем один (рис. 1).

Рисунок 1

Два года назад…

«Непрямой агонизм в отношении рецепторов 5НТ1А в сочетании с прямым антагонизмом к рецепторам 5НТ2А являются еще одним примером “внутримолекулярной комбинации фармакологических эффектов”, когда наблюдается синергизм двух механизмов действия и возможно, два механизма антидепрессивной активности лучше, чем один.» (Stahl, 2004)

Тразодон имеет двойной механизм действия, сочетающий в себе антагонизм в отношении рецепторов 5НТ2А и ингибицию обратного захвата серотонина (антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина — АИОЗС/SARI) (рис. 2). Несмотря на то, что препараты класса АИОЗС/SARI являются преимущественно антагонистами рецепторов 5НТ2А, они также ингибируют обратный захват серотонина, хотя это действие у них выражено слабее. АИОЗС/SARI существенно отличаются по свойствам связывания от других соединений, которые являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина, но не обладают антагонизмом к рецепторам 5НТ2А (например, СИОЗС, СИОЗС и Н). Как правило, активация рецепторов 5НТ2А приводит к снижению эффектов активации рецепторов 5НТ1А. Поскольку СИОЗС повышают активность серотонина на всех типах рецепторов, при их применении наблюдается стимуляция как рецепторов 5НТ2А, так и рецепторов 5НТ1А, что в сумме дает эффект снижения действия рецепторов 5НТ1А.

Рисунок 2

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Однако если рецепторы 5НТ2А не стимулировать, а блокировать, как это происходит при использовании АИОЗС/SARI, то естественное подавляющее влияние рецепторов 5НТ2А на стимуляцию рецепторов 5НТ1А не наблюдается. Таким образом, происходит непрямая стимуляция рецепторов 5НТ1А: их продукция больше не подавляется стимуляцией рецепторов 5НТ2А, что в результате приводит к усилению серотонинергической нейротрансмиссии, т.е.мы наблюдаем потенциально уникальное терапевтическое действие. Имеются данные, указывающие на возможность подобного действия на уровне генной транскрипции.

1. Как работает препарат класса АИОЗС/SARI тразодон?

Тразодон является препаратом двойного механизма действия, т.е. антагонистом рецепторов 5НТ2А и ингибитором обратного захвата серотонина; механизм действия данного препарата включает мощный антагонизм к рецепторам 5НТ2А и менее сильное подавление обратного захвата серотонина (рис. 3 и 4), поэтому его относят к классу антагонистов серотонина (2А) и ингибиторов обратного захвата серотонина или АИОЗС.

Рисунок 3

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Рисунок 4

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

2. В чем состоит преимущество двойного механизма действия?

Сочетание ингибиции обратного захвата серотонина и антагонизма к рецепторам 5НТ2А обеспечивает более благоприятный профиль безопасности по сравнению с препаратами класса СИОЗС. АИОЗС/ SARI способны также повышать эффективность СИОЗС не только за счет потенцирования действия серотонина на рецепторы 5НТ1А, но возможно, и благодаря усилению действия дофамина и норадреналина.

3. При каких дозах тразодона проявляется его двойное действие?

Учитывая, что ингибиция обратного захвата серотонина тразодона выражена слабее, чем антагонизм к рецепторам 5НТ2А, для того, чтобы проявились оба механизма действия данного препарата, необходимо применять его в более высоких дозах. Так, в низких дозах (50-150 мг) тразодон только блокирует рецепторы 5НТ2А, что проявляется в виде гипнотического и анксиолитического действия; однако на этом уровне дозировки ингибируется и обратный захват серотонина (всего 10%), т.е. по существу, ингибиция обратного захвата серотонина не реализуется (рис. 5). Для реализации эффекта ингибиции обратного захвата серотонина дозу тразодона необходимо повысить (от 150-450 мг) или применять тразодон в сочетании с другим препаратом, например, флуоксетином или циталопрамом, либо с другим представителем класса АИОЗС.

Рисунок 5

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

4. Какое клиническое значение имеет двойной механизм действия тразодона?

Тразодон в любой дозе обладает антагонизмом к рецепторам 5НТ2А, что проявляется в улучшении сна и, возможно, снижении беспокойного возбуждения и тревоги. Эти эффекты тразодона имеют большое значение, поскольку депрессия часто сопровождается тревогой (60% больных), нарушениями сна (50-60% больных) и возбуждением. При повышении дозы тразодона или при комбинированном использовании тразодона с препаратом класса СИОЗС наблюдается агонизм к рецепторам 5НТ1А, опосредованный ингибицией обратного захвата серотонина, что проявляется в виде антидепрессивного терапевтического действия. Блокада рецепторов 5НТ2А также приводит к повышению активности рецепторов 5НТ1А и, как следствие, выделению дофамина и норадреналина в присутствии серотонина (рис. 6).

Рисунок 6

Взаимодействие серотонина и дофамина

  • Стимуляция рецепторов 5НТ1А снижает выделение как дофамина, так и норадреналина
  • Блокада рецепторов 5НТ2А приводит к усилению выделения, как дофамина, так и норадреналина в присутствии серотонина

Большинству больных депрессией требуется не только серотонин, но также норадреналин и дофамин. Снижение уровня дофамина может вызывать акатизию — состояние, которое могут индуцировать препараты группы СИОЗС. В связи с этим усиление выделения норадреналина и дофамина дает дополнительный терапевтический эффект при депрессии (рис. 7).

Рисунок 7

5. Как действует тразодон на клеточном уровне?

В случае применения тразодона, на клеточном уровне, от рецептора 5НТ1А поступает сигнал — «вперед!», а от рецептора 5НТ2А — сигнал «стоп!», при этом гены должны найти баланс этих двух сигналов. Для усиления экспрессии генов и усиления электрического сигнала на выходе необходимо блокировать рецепторы 5НТ2А и стимулировать рецепторы 5НТ1А(рис. 8).

Рисунок 8

Тразодон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

6. Может ли серотонинергический механизм приводить к усилению активности серотонина и дофамина?

Рецепторы 5НТ1А, расположенные в ПФК, контролируют активность дофаминергических нейронов нисходящего потока, а также норадренергических нейронов в стволе головного мозга. Повышение активности рецепторов 5НТ1А приводит к усилению выделения дофамина и норадреналина в ПФК. Таким образом, стимулирующее воздействие тразодона на рецепторы 5НТ1А и антагонистическое действие в отношении рецепторов 5НТ2А приводят не только к усилению выделения серотонина, но также к повышению выделения дофамина и норадреналина, что в совокупности еще более усиливает терапевтический эффект препарата.

Химические свойства

Данное вещество – антидепрессант, антагонист обратного захвата серотонина , производное тиазолопиридина. Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Детям

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Пожилым

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

Фармакотерапевтическая группа

Триттико
Антидепрессанты других групп, применяемые при рекуррентных депрессивных расстройствах, психических и поведенческих расстройствах, депрессивных эпизодах, дистимии, смешанных депрессивных и тревожных состояниях.

По нозологической классификации применяется при отсутствии или потере сексуального влечения, не классифицированном болевом синдроме, во время реабилитации при наркомании или алкоголизме.

Беременным и кормящим женщинам

Не назначается женщинам на любом триместре беременности. При превышении дозировок препарат способен вызывать развитие врожденных пороков.

Во время лечения препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания ребенка. Тразодон и продукты его метаболизма в организме обнаруживаются в грудном молоке и могут навредить организму ребенка.

Источники

  • http://EgoSila.ru/lekarstva/trazodon
  • https://psyclinic-center.ru/biblioteka-kliniki/kniga-depressiya/geterociklicheskie-antidepressanty
  • https://www.best-antidepressanty.ru/antidepressant-trazodon.php
  • http://bolezni.pro/lekarstva/nefazodone
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3238.htm
  • http://fitnologia.com/lekarstva/trazodon.php
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1286.htm
  • https://www.tabletwise.com/medicine-ru/nefazodone-hydrochloride
  • http://www.trittico.ru/articles/64.html
  • https://medside.ru/trazodon
  • http://depressio.ru/lekarstva/antidepressanty/333-trazodon.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...